Budezonid LEK-AM: состав и форма выпуска
В упаковке лежат не баллончик и не ампулы, а твёрдые капсулы и отдельный капсульный ингалятор. Одна капсула — это одна ингаляционная доза, и содержит она 200 или 400 мкг будесонида. Ингалятор из упаковки — единственное устройство, через которое препарат разрешено вдыхать: под другие ингаляторы эти капсулы не рассчитаны.
Из формы вытекает предупреждение, которое в инструкции стоит особняком: капсулы предназначены только для вдыхания, их нельзя проглатывать. Случаи, когда пациенты по ошибке принимали капсулу внутрь, известны, и в большинстве из них нежелательных реакций не было, но и лечебного действия такая доза не оказывает. Второй нюанс состава — лактоза: из-за неё препарат не подходит людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы типа Lapp или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Как действует Budezonid LEK-AM
Первое, что стоит знать о будесониде, — это его скорость. Контроль над астмой после начала лечения появляется в течение примерно десяти дней, и ни одна ингаляция не даёт облегчения в первые минуты. Препарат работает не с приступом, а с воспалением, которое к приступу приводит: он действует на внутриклеточные глюкокортикостероидные рецепторы и через них подавляет выработку целого набора цитокинов, ферментов и молекул адгезии — тех веществ, которыми поддерживается хроническое воспаление в дыхательных путях.
Полностью механизм действия глюкокортикостероидов при астме до сих пор не расшифрован, но результат регулярного применения описан точно: воспаление в лёгких уменьшается, функция лёгких улучшается, симптомы слабеют, снижается гиперреактивность бронхов — их склонность отвечать спазмом на холод, запахи и нагрузку, — и обострения возникают реже. Все эти эффекты держатся на слове «регулярно»: препарат принимают каждый день, в том числе тогда, когда ничего не беспокоит, потому что смысл лечения профилактический.
Показания к применению
Показаний в инструкции два: бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь лёгких. Оба относятся к состояниям, при которых в дыхательных путях идёт хроническое воспаление, и оба требуют длительного, а не курсового лечения.
Стоит обратить внимание на асимметрию самого документа: схемы дозирования в нём расписаны для астмы — отдельно для взрослых, отдельно для детей старше шести лет, — тогда как для ХОБЛ числовых схем инструкция не приводит. Значит, при этом диагнозе дозу и режим определяет врач, опираясь на действующие рекомендации по лечению.
Способ применения и дозировка
Лечение астмы ведут по действующим руководствам, дозу подбирают индивидуально и стремятся к наименьшей эффективной для поддерживающей терапии. У этого препарата есть особенность, которой нет у суспензий и аэрозолей: доза шагает капсулами, поэтому ниже определённого порога он просто не применяется. Если разовая доза должна быть меньше 200 мкг или суточная — меньше 400 мкг в раздельных приёмах, нужен другой препарат. При переходе с одного вида ингалятора на другой дозу пересматривают: одинаковая цифра на упаковке не означает одинаковую дозу, дошедшую до лёгких.
Взрослым с легкой астмой лечение можно начать с 200 мкг один раз в сутки, обычная доза составляет 200–400 мкг дважды в сутки, то есть 400–800 мкг за сутки. При обострении симптомов, при переводе с таблетированных кортикостероидов на ингаляционный будесонид или при снижении дозы таблеток суточную дозу увеличивают до 1600 мкг, разделив её на два-четыре приёма. Детям старше шести лет начинают с 200 мкг один раз в сутки, обычная доза — 200 мкг дважды в сутки, максимальная суточная — 800 мкг; ингаляцию ребёнок делает под присмотром взрослого, и сам выбор этой формы зависит от того, способен ли он правильно обращаться с ингалятором. Младше шести лет препарат не назначают: данных об эффективности и безопасности в этом возрасте нет. Клинических исследований у людей старше 65 лет, а также при нарушениях функции почек и печени не проводили; из-за печёночного метаболизма будесонида при болезнях печени нужна осторожность. После каждой ингаляции рот тщательно полоскают — это уменьшает риск грибковой инфекции, раздражения горла и общих эффектов стероида.
Противопоказания
Первое противопоказание обычное — повышенная чувствительность к будесониду или к любому вспомогательному веществу, включая лактозу основы. Второе для ингаляционного стероида звучит серьёзнее: препарат не применяют при активном туберкулёзе лёгких. Причина в самой природе глюкокортикостероидов — они подавляют местный иммунный ответ, а туберкулёзный процесс в этих условиях получает преимущество.
Граница между запретом и осторожностью здесь проходит по слову «активный». При скрытом туберкулёзе лёгких, а также при грибковых и вирусных инфекциях дыхательных путей препарат не запрещён, но требует особой осторожности и наблюдения. К этой же группе относятся бронхоэктазы и пылевые болезни лёгких: при них выше вероятность грибковой инфекции на фоне стероида.
Особые указания и меры предосторожности
У человека, который лечится этим препаратом, всегда должны быть при себе две вещи: короткодействующий ингаляционный бронхолитик для снятия острых симптомов и карточка, сообщающая, что он болен астмой. Будесонид острый спазм бронхов не прерывает и средством выбора при астматическом статусе или приступе не является. Если приступы становятся чаще, если чаще требуется бронхолитик или дыхательные симптомы не уходят, состояние оценивают заново и решают, нужно ли усилить противовоспалительное лечение — увеличить дозу ингаляционного стероида либо добавить таблетки, а при инфекции и антибиотик. Редко ингаляция сама вызывает спазм бронхов; такой парадоксальный ответ означает немедленную отмену препарата и, при необходимости, другое лечение — снимают его быстродействующим ингаляционным бронхолитиком.
Отдельная история — переход с таблетированных стероидов на ингаляционные, и делают его только при относительно стабильном состоянии. Около десяти дней большие дозы ингаляционного будесонида применяют вместе с прежними таблетками, затем дозу таблеток снижают постепенно — например, на 2,5 мг преднизолона или эквивалент в месяц — до наименьшей возможной. Резко обрывать ни таблетки, ни сам будесонид нельзя. Первый месяц после перехода требует особого внимания: нужно убедиться, что резерва гормонов коры надпочечников хватит на стрессовую ситуацию — травму, операцию, тяжёлую инфекцию, — и в таких случаях некоторым пациентам добавляют кортикостероид. Функцию оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники контролируют регулярно. Побочный эффект самого перехода в том, что таблетки подавляли не только астму: после их отмены могут проявиться аллергический ринит или экзема, а также появиться вялость, боль в мышцах и суставах, тошнота или рвота — аллергические проявления лечат антигистаминными средствами или местными стероидами. Общие эффекты стероида возможны и при ингаляциях, особенно от больших доз и долго, хотя вероятность их заметно ниже, чем при приёме внутрь: подавление функции надпочечников, избыточная выработка их гормонов и синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома, реакции повышенной чувствительности, реже — психические изменения. Поэтому детям, которых долго лечат ингаляционными стероидами, регулярно измеряют рост, а при его замедлении оценивают лечение, стараются снизить дозу до минимально достаточной и рассматривают консультацию детского пульмонолога; отдалённые последствия такого замедления, включая итоговый рост во взрослом возрасте, неизвестны. Отдельная осторожность нужна при длительном приёме будесонида вместе с сильным ингибитором CYP3A4. Кандидоз полости рта предотвращают полосканием после каждой ингаляции, а если он всё же появился, в большинстве случаев хватает местных противогрибковых средств и прерывать лечение не приходится.
Лекарственные взаимодействия
Будесонид перерабатывается главным образом изоферментом CYP3A4 системы цитохрома P450, и этим исчерпывается вся логика его взаимодействий. Вещества, подавляющие этот фермент, замедляют переработку будесонида, и его общее количество в организме растёт. К таким относятся итраконазол, атазанавир, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, амиодарон и кларитромицин — то есть часть противогрибковых средств, препаратов против ВИЧ, антиаритмик и антибиотик-макролид, встречающиеся в назначениях довольно часто.
Практическое следствие простое: при совместном назначении контролируют функцию коры надпочечников и корректируют дозу будесонида по реакции на лечение, а долгое сочетание с сильным ингибитором CYP3A4 требует отдельной осторожности. Обратный случай — средства, сильно стимулирующие CYP3A4, из которых в инструкции назван рифампицин: они ускоряют переработку будесонида, и его в организме становится меньше, а значит, ослабевает и противовоспалительное действие.
Беременность и грудное вскармливание
Особых рекомендаций для женщин, способных к зачатию, в инструкции нет. При беременности препарат применяют только в тех случаях, когда, по мнению врача, польза для матери перевешивает возможный риск для плода. Есть и обратный аргумент, который инструкция приводит прямо: если обойтись без глюкокортикостероидов у беременной нельзя, предпочтение отдают ингаляционным, потому что их общее действие на организм слабее, чем у тех же гормонов в таблетках. Данных о влиянии будесонида на плодовитость у людей нет.
При кормлении грудью известна конкретная цифра: будесонид, введённый ингаляционно, проникает в молоко, и ожидаемая концентрация препарата в плазме ребёнка составляет примерно одну шестисотую от концентрации в плазме матери. Такие количества выглядят безопасными, но клиническое влияние длительного лечения матери на ребёнка, которого кормят грудью, не изучено, и этот пробел инструкция не скрывает. Решение принимает врач, взвешивая необходимость лечения астмы и продолжительность кормления.
Побочные действия
Из дыхательных путей часто отмечают кашель. К редким реакциям этой же области относятся парадоксальный спазм бронхов, кандидоз полости рта и глотки, осиплость голоса и раздражение горла — все они связаны с тем, что порошок проходит через рот и глотку, и именно их вероятность снижает полоскание. Редкими считаются и системные проявления: подавление функции надпочечников, синдром Кушинга, избыточная выработка гормонов коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома, реакции повышенной чувствительности — сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, зуд, — а также нарушения поведения, включая депрессию, описанные у детей.
После выхода препарата на рынок добавился ряд сообщений, частоту которых оценить нельзя, потому что они поступали добровольно и от неизвестного числа людей: психомоторная возбудимость, нарушения сна, тревога, депрессия, агрессия и изменения поведения — в основном у детей, — а также контактный дерматит как реакция повышенной чувствительности замедленного, четвёртого типа. Кроме того, в длительных клинических исследованиях препаратов с будесонидом описаны синяки на коже и пневмония.
Передозировка
Самое серьёзное, чем грозит вдыхание больших доз за короткое время, — подавление оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники, то есть той системы, которая управляет выработкой собственных гормонов коры надпочечников. Острая токсичность у будесонида при этом невелика, и опасность передозировки измеряется не отравлением, а сбоем регуляции.
Специфического лечения такая ситуация не требует. Инструкция рекомендует не бросать препарат, а продолжать применять его в рекомендованных дозах, чтобы астма оставалась под контролем: отмена ингаляционного стероида после перебора с дозой создаёт больше проблем, чем сам перебор.
Как получить рецепт на Budezonid LEK-AM онлайн
Эта форма будесонида предполагает, что человек умеет обращаться с капсульным ингалятором, а доза у неё шагает через 200 мкг, поэтому врачу нужно знать, чем вы лечились раньше, какой была суточная доза и на каком устройстве. Если ингаляционный стероид назначается впервые ребёнку, отдельно учитывают возраст и способность правильно сделать вдох.
Budezonid LEK-AM отпускается по рецепту, а оформить рецепт на e-zdrowie.com можно дистанционно: вы заполняете медицинскую анкету, врач изучает ответы и выписывает электронный рецепт, код приходит сообщением, а лекарство выдадут в любой польской аптеке. При смене устройства или дозы такой разговор с врачом нужен не формально: одинаковые цифры на разных ингаляторах не означают одинаковую дозу в лёгких.
