Budezonid LEK-AM: composición y forma farmacéutica
En el envase no hay ni un inhalador presurizado ni ampollas, sino cápsulas duras y un inhalador de cápsulas aparte. Una cápsula equivale a una dosis inhalada y contiene 200 o 400 µg de budesónida. El inhalador del envase es el único dispositivo con el que está permitido inhalar el medicamento: estas cápsulas no están diseñadas para otros inhaladores.
De la forma farmacéutica se deriva una advertencia que en la ficha técnica figura aparte: las cápsulas están destinadas solo a la inhalación y no deben tragarse. Se conocen casos en los que los pacientes tomaron la cápsula por vía oral por error y en la mayoría de ellos no hubo reacciones adversas, pero tampoco efecto terapéutico. El segundo detalle de la composición es la lactosa: por ella el medicamento no es adecuado para personas con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, insuficiencia de lactasa de tipo Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Cómo actúa Budezonid LEK-AM
Lo primero que conviene saber de la budesónida es su ritmo. El control del asma tras el inicio del tratamiento aparece en unos diez días, y ninguna inhalación alivia en los primeros minutos. El medicamento no trabaja con la crisis, sino con la inflamación que lleva a la crisis: actúa sobre los receptores glucocorticoides intracelulares y a través de ellos inhibe la producción de todo un conjunto de citocinas, enzimas y moléculas de adhesión, las sustancias con las que se mantiene la inflamación crónica de las vías respiratorias.
El mecanismo de acción de los glucocorticoides en el asma todavía no está descifrado por completo, pero el resultado del uso regular está descrito con precisión: la inflamación pulmonar disminuye, la función pulmonar mejora, los síntomas se atenúan, baja la hiperreactividad bronquial —la tendencia a responder con broncoespasmo al frío, los olores y el esfuerzo— y las exacerbaciones se hacen menos frecuentes. Todos estos efectos se sostienen sobre la palabra «regularmente»: el medicamento se toma cada día, incluso cuando nada molesta, porque el sentido del tratamiento es preventivo.
Indicaciones
Las indicaciones de la ficha técnica son dos: asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Ambas corresponden a cuadros en los que en las vías respiratorias transcurre una inflamación crónica, y ambas exigen un tratamiento prolongado y no un ciclo corto.
Merece la pena fijarse en la asimetría del propio documento: las pautas de dosificación están detalladas para el asma —por separado para adultos y para niños mayores de seis años—, mientras que para la EPOC la ficha técnica no ofrece pautas numéricas. Eso significa que con ese diagnóstico la dosis y el régimen los determina el médico apoyándose en las recomendaciones vigentes de tratamiento.
Modo de administración y posología
El tratamiento del asma se lleva según las guías vigentes, la dosis se ajusta de forma individual y se busca la mínima eficaz para el tratamiento de mantenimiento. Este medicamento tiene una particularidad que no tienen las suspensiones ni los aerosoles: la dosis avanza por cápsulas, de modo que por debajo de cierto umbral simplemente no se emplea. Si la dosis única debe ser inferior a 200 µg o la diaria inferior a 400 µg en tomas divididas, hace falta otro producto. Al cambiar de un tipo de inhalador a otro la dosis se revisa: la misma cifra en el envase no significa la misma dosis llegada a los pulmones.
En adultos con asma leve el tratamiento puede iniciarse con 200 µg una vez al día; la dosis habitual es de 200-400 µg dos veces al día, es decir, 400-800 µg diarios. En caso de exacerbación de los síntomas, al pasar de corticoides en comprimidos a budesónida inhalada o al reducir la dosis de los comprimidos, la dosis diaria se aumenta hasta 1600 µg repartidos en dos a cuatro tomas. En niños mayores de seis años se empieza con 200 µg una vez al día, la dosis habitual es de 200 µg dos veces al día y la máxima diaria de 800 µg; el niño realiza la inhalación bajo la supervisión de un adulto, y la propia elección de esta forma depende de si es capaz de manejar correctamente el inhalador. Por debajo de los seis años el medicamento no se prescribe: no hay datos de eficacia y seguridad a esa edad. No se realizaron estudios clínicos en personas mayores de 65 años ni en casos de insuficiencia renal y hepática; por el metabolismo hepático de la budesónida, en las enfermedades del hígado se requiere precaución. Después de cada inhalación la boca se enjuaga a fondo: así se reduce el riesgo de infección fúngica, de irritación de garganta y de efectos generales del corticoide.
Contraindicaciones
La primera contraindicación es la habitual: hipersensibilidad a la budesónida o a cualquier excipiente, incluida la lactosa de la base. La segunda, para un corticoide inhalado, suena más seria: el medicamento no se utiliza en la tuberculosis pulmonar activa. La razón está en la naturaleza misma de los glucocorticoides: suprimen la respuesta inmunitaria local, y el proceso tuberculoso obtiene ventaja en esas condiciones.
El límite entre la prohibición y la precaución pasa aquí por la palabra «activa». En la tuberculosis pulmonar latente, así como en las infecciones fúngicas y virales de las vías respiratorias, el medicamento no está prohibido, pero exige especial precaución y vigilancia. Al mismo grupo pertenecen las bronquiectasias y las neumoconiosis: en ellas la probabilidad de infección fúngica bajo corticoide es mayor.
Advertencias y precauciones especiales
Quien se trata con este medicamento debe llevar siempre consigo dos cosas: un broncodilatador inhalado de acción corta para aliviar los síntomas agudos y una tarjeta que informe de que padece asma. La budesónida no interrumpe el broncoespasmo agudo y no es el tratamiento de elección en el estado asmático ni en la crisis. Si las crisis se hacen más frecuentes, si el broncodilatador se necesita más a menudo o los síntomas respiratorios no ceden, el estado se reevalúa y se decide si hay que reforzar el tratamiento antiinflamatorio: aumentar la dosis del corticoide inhalado o añadir comprimidos, y en caso de infección también un antibiótico. En raras ocasiones la propia inhalación provoca broncoespasmo; esa respuesta paradójica significa la retirada inmediata del medicamento y, si es necesario, otro tratamiento, que se resuelve con un broncodilatador inhalado de acción rápida.
Un capítulo aparte es el paso de los corticoides en comprimidos a los inhalados, y se hace solo con el paciente relativamente estable. Durante unos diez días se emplean dosis altas de budesónida inhalada junto con los comprimidos previos; después la dosis de los comprimidos se reduce de forma gradual —por ejemplo, 2,5 mg de prednisolona o una dosis equivalente al mes— hasta la mínima posible. No se puede interrumpir de golpe ni los comprimidos ni la propia budesónida. El primer mes tras el cambio exige atención especial: hay que asegurarse de que la reserva de hormonas de la corteza suprarrenal alcance para una situación de estrés —un traumatismo, una operación, una infección grave—, y en tales casos algunos pacientes reciben un corticoide adicional. La función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal se controla con regularidad. Un efecto secundario del propio cambio es que los comprimidos suprimían no solo el asma: tras su retirada pueden manifestarse rinitis alérgica o eccema, y aparecer letargo, dolor muscular y articular, náuseas o vómitos; las manifestaciones alérgicas se tratan con antihistamínicos o corticoides tópicos. Los efectos generales del corticoide son posibles también con las inhalaciones, sobre todo con dosis altas y prolongadas, aunque su probabilidad es notablemente menor que con la administración oral: supresión de la función suprarrenal, producción excesiva de sus hormonas y síndrome de Cushing, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, descenso de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma, reacciones de hipersensibilidad y, con menor frecuencia, cambios psíquicos. Por eso a los niños tratados largo tiempo con corticoides inhalados se les mide el crecimiento con regularidad y, si se ralentiza, se revisa el tratamiento, se intenta reducir la dosis hasta la mínima suficiente y se valora una consulta con un neumólogo pediátrico; las consecuencias a largo plazo de esa ralentización, incluida la talla final en la edad adulta, no se conocen. Se requiere una precaución aparte con la administración prolongada de budesónida junto con un inhibidor potente de CYP3A4. La candidiasis oral se previene enjuagando la boca después de cada inhalación y, si aun así aparece, en la mayoría de los casos bastan los antifúngicos tópicos y no hay que interrumpir el tratamiento.
Interacciones medicamentosas
La budesónida se metaboliza principalmente por la isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P450, y con ello se agota toda la lógica de sus interacciones. Las sustancias que inhiben esa enzima frenan el metabolismo de la budesónida y la cantidad total del fármaco en el organismo aumenta. A ellas pertenecen el itraconazol, el atazanavir, el ketoconazol, el ritonavir, el nelfinavir, la amiodarona y la claritromicina: es decir, parte de los antifúngicos, medicamentos contra el VIH, un antiarrítmico y un antibiótico macrólido, que aparecen en las prescripciones con bastante frecuencia.
La consecuencia práctica es sencilla: en la administración conjunta se controla la función de la corteza suprarrenal y se ajusta la dosis de budesónida según la respuesta al tratamiento, y la combinación prolongada con un inhibidor potente de CYP3A4 exige precaución aparte. El caso contrario son las sustancias que estimulan con fuerza la CYP3A4, de las cuales la ficha técnica nombra la rifampicina: aceleran el metabolismo de la budesónida y su cantidad en el organismo disminuye, con lo que se debilita también el efecto antiinflamatorio.
Embarazo y lactancia
La ficha técnica no contiene recomendaciones especiales para mujeres en edad fértil. En el embarazo el medicamento se utiliza solo en los casos en que, a juicio del médico, el beneficio para la madre supera el posible riesgo para el feto. Hay también un argumento inverso que la ficha técnica expone de forma directa: si no se puede prescindir de los glucocorticoides en una embarazada, se prefieren los inhalados, porque su acción general sobre el organismo es más débil que la de esas mismas hormonas en comprimidos. No hay datos sobre la influencia de la budesónida en la fertilidad humana.
Para la lactancia se conoce una cifra concreta: la budesónida administrada por inhalación pasa a la leche, y la concentración esperada del fármaco en el plasma del niño es de aproximadamente una seiscentava parte de la concentración en el plasma de la madre. Esas cantidades parecen seguras, pero el efecto clínico del tratamiento prolongado de la madre sobre el niño amamantado no se ha estudiado, y la ficha técnica no oculta esa laguna. La decisión la toma el médico, ponderando la necesidad de tratar el asma y la duración de la lactancia.
Reacciones adversas
Por parte de las vías respiratorias se registra con frecuencia tos. A las reacciones raras de la misma zona pertenecen el broncoespasmo paradójico, la candidiasis de la boca y la faringe, la ronquera y la irritación de garganta: todas ellas guardan relación con el paso del polvo por la boca y la faringe, y es precisamente su probabilidad la que reduce el enjuague. Se consideran raras también las manifestaciones sistémicas: supresión de la función suprarrenal, síndrome de Cushing, producción excesiva de hormonas de la corteza suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, descenso de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma, reacciones de hipersensibilidad —erupción, urticaria, angioedema, prurito— y también alteraciones del comportamiento, incluida la depresión, descritas en niños.
Tras la comercialización se añadieron una serie de notificaciones cuya frecuencia no puede estimarse, porque llegaron de forma voluntaria y de un número desconocido de personas: hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, ansiedad, depresión, agresividad y cambios de comportamiento —sobre todo en niños—, así como dermatitis de contacto como reacción de hipersensibilidad de tipo retardado, el cuarto. Además, en estudios clínicos prolongados con medicamentos que contienen budesónida se han descrito hematomas en la piel y neumonía.
Sobredosis
Lo más serio que amenaza la inhalación de dosis altas en poco tiempo es la supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, es decir, del sistema que gobierna la producción de las propias hormonas de la corteza suprarrenal. La toxicidad aguda de la budesónida es al mismo tiempo escasa, y el peligro de la sobredosis se mide no por una intoxicación, sino por un fallo de la regulación.
Esta situación no requiere tratamiento específico. La ficha técnica recomienda no abandonar el medicamento, sino seguir utilizándolo en las dosis recomendadas para que el asma permanezca controlada: retirar el corticoide inhalado después de excederse con la dosis crea más problemas que el propio exceso.
Cómo obtener la receta de Budezonid LEK-AM en línea
Esta forma de budesónida presupone que la persona sabe manejar un inhalador de cápsulas, y su dosis avanza a saltos de 200 µg, por lo que el médico necesita saber con qué se trataba antes, cuál era la dosis diaria y con qué dispositivo. Si el corticoide inhalado se prescribe por primera vez a un niño, se tienen en cuenta aparte la edad y la capacidad de realizar correctamente la inspiración.
Budezonid LEK-AM se dispensa con receta, y la receta en e-zdrowie.com puede tramitarse a distancia: usted rellena un cuestionario médico, el médico estudia las respuestas y emite una receta electrónica, el código llega por mensaje y el medicamento se entrega en cualquier farmacia polaca. Al cambiar de dispositivo o de dosis esa conversación con el médico no es un trámite: las mismas cifras en inhaladores distintos no significan la misma dosis en los pulmones.
