Fluoxetine Aurovitas: composición y forma farmacéutica
Una cápsula dura contiene 22,357 mg de hidrocloruro de fluoxetina, equivalentes a 20 mg de fluoxetina. La dosis unitaria es única, y todas las pautas —desde 20 mg al día en la depresión hasta 60 mg en la bulimia— se componen sumando cápsulas.
Se toma por vía oral, de una vez o repartiendo la dosis diaria, con las comidas o entre ellas. La cápsula es bioequivalente a la solución oral, lo que importa en las pautas pediátricas: la dosis inicial del niño se mide precisamente con la solución, porque una cápsula de 10 mg no puede partirse.
Cómo actúa Fluoxetine Aurovitas
La fluoxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y en eso parece residir su mecanismo. Afinidad por otros receptores prácticamente no muestra: ni por los α1, α2 y β adrenérgicos, ni por los dopaminérgicos, los histaminérgicos H1, los muscarínicos ni los del GABA. De ahí su perfil: la sequedad de boca, la sedación y la taquicardia propias de los antidepresivos antiguos, que nacen del bloqueo de esos receptores, aquí no cabe esperarlas.
La segunda particularidad es una permanencia en el organismo poco habitual. La semivida de la propia fluoxetina es de 4 a 6 días y la de su metabolito activo, la norfluoxetina, de 4 a 16 días. Tras dejar de tomarla las sustancias siguen en el cuerpo varias semanas más, y eso hay que tenerlo presente tanto al empezar el tratamiento como al terminarlo: cada cambio de dosis se despliega en semanas, no en un día.
Indicaciones
En adultos el medicamento se indica en los episodios de depresión mayor, en el trastorno obsesivo-compulsivo y en la bulimia. En este último caso no es un tratamiento por sí solo, sino un complemento de la psicoterapia: reducir el impulso de atracón y las conductas purgativas.
En niños y adolescentes desde los 8 años la indicación es una sola: el episodio de depresión mayor moderado o grave, y solo si no ha cedido a la terapia psicológica tras 4–6 sesiones. A esa edad el antidepresivo se da junto con la terapia psicológica, no en su lugar.
Modo de empleo y dosificación
En la depresión se recomiendan a adultos y personas mayores 20 mg al día. A las 3–4 semanas la dosis se evalúa y, si hace falta, se corrige; después se sigue el cuadro clínico. Si la respuesta a 20 mg es insuficiente, la dosis se sube poco a poco hasta 60 mg, recordando que con ella crece también la probabilidad de reacciones adversas. El tratamiento de la depresión se mantiene al menos medio año. En el trastorno obsesivo-compulsivo el inicio es el mismo —20 mg, con posible subida a 60 mg—; si a las 10 semanas no hay mejoría se replantea la conveniencia del tratamiento, y con buena respuesta se continúa más allá de las 10 semanas porque el trastorno es crónico, aunque la eficacia por encima de 24 semanas no se ha demostrado. En la bulimia la dosis es directamente de 60 mg al día y la eficacia más allá de tres meses no se ha demostrado. Dosis superiores a 80 mg no se han evaluado de forma sistemática.
En niños desde los 8 años el tratamiento lo inicia y lo supervisa un especialista. La dosis inicial es de 10 mg al día en forma de 2,5 ml de solución oral y al cabo de una o dos semanas puede subirse a 20 mg. La experiencia con dosis superiores a 20 mg en niños es mínima, y en un niño de poco peso el efecto se logra con dosis menores porque su concentración plasmática es mayor. Si a las 9 semanas no hay beneficio clínico se replantea el tratamiento, y en quienes responden se discute su continuación al cabo de medio año. En personas mayores la dosis se sube con cautela, por lo general no más allá de 40 mg al día con un máximo de 60 mg. Con alteración de la función hepática y con medicamentos que puedan interaccionar, la dosis se reduce o se espacia, por ejemplo 20 mg en días alternos. No se puede dejar de golpe: la dosis se baja poco a poco a lo largo de una o dos semanas como mínimo y, si tras la bajada aparecen síntomas, se vuelve a la dosis previa y se reduce más despacio.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones son pocas y las tres son firmes. La primera, hipersensibilidad al principio activo o a cualquier excipiente. La segunda, la combinación con inhibidores irreversibles y no selectivos de la monoaminooxidasa, por ejemplo la iproniazida: esas combinaciones han dado reacciones graves y a veces mortales.
La tercera es estrecha y fácil de pasar por alto: el metoprolol indicado por insuficiencia cardíaca. La fluoxetina inhibe con fuerza el CYP2D6, que degrada el metoprolol, su concentración sube y en la insuficiencia cardíaca una bradicardia excesiva resulta especialmente peligrosa.
Advertencias especiales y precauciones
La advertencia principal se refiere al riesgo suicida. La propia depresión aumenta la probabilidad de ideas suicidas, autolesión y suicidio, y el riesgo se mantiene hasta una remisión significativa; la mejoría puede no llegar en las primeras semanas, así que hay que vigilar al paciente hasta que aparezca, y en la fase temprana de la recuperación el riesgo puede incluso crecer. Un metaanálisis de ensayos controlados con placebo mostró un aumento del riesgo de conducta suicida en menores de 25 años, y en niños y adolescentes se registraron con más frecuencia ideas e intentos suicidas y hostilidad. Se advierte al paciente y a sus allegados: un empeoramiento del cuadro, las ideas suicidas o un cambio inusual de conducta son motivo para acudir de inmediato al médico.
- Niños y adolescentes: en un estudio de 19 semanas se enlenteció en ellos la ganancia de talla y de peso, por lo que la talla, el peso y el estadio de Tanner se vigilan durante el tratamiento y después; también es posible un retraso de la pubertad.
- Corazón: se han descrito prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluida la torsade de pointes. Hace falta precaución con el síndrome de QT largo congénito, antecedentes familiares, hipopotasemia, hipomagnesemia, bradicardia, infarto reciente e insuficiencia cardíaca descompensada. Con cardiopatía estable conviene hacer un ECG antes de empezar y, si aparece una arritmia durante el tratamiento, interrumpirlo.
- Convulsiones: el fármaco se evita en las crisis inestables y en la epilepsia, en la epilepsia controlada se vigila, y si aparecen crisis o se hacen más frecuentes se retira. La manía y la hipomanía también obligan a retirarlo de inmediato, y en niños se registraron con frecuencia.
- Sangrado: se han descrito petequias y púrpura y, con menos frecuencia, hemorragias genitales y digestivas; hace falta precaución con los anticoagulantes y con antecedentes de trastornos de la coagulación.
- Acatisia: inquietud agotadora con necesidad de moverse, sobre todo en las primeras semanas; subir la dosis entonces resulta perjudicial.
Del resto. El síndrome serotoninérgico y el síndrome neuroléptico maligno son raros pero posibles, sobre todo junto a otros fármacos serotoninérgicos y a los neurolépticos, y obligan a retirar el tratamiento de inmediato. El tratamiento puede alterar el control de la glucemia: con el fármaco se observó hipoglucemia y, tras retirarlo, hiperglucemia, de modo que a veces hay que recalcular las dosis de insulina. La erupción, la anafilaxia y los cuadros sistémicos progresivos con afectación de piel, riñones, hígado o pulmones obligan a suspender la toma, y ante el riesgo de glaucoma de ángulo estrecho hace falta precaución por la midriasis.
Interacciones medicamentosas
La larga semivida convierte parte de las interacciones en una cuestión de calendario y no de dosis. Los inhibidores irreversibles y no selectivos de la monoaminooxidasa están contraindicados, y los intervalos no son simétricos: la fluoxetina se empieza solo 2 semanas después de retirar ese inhibidor, y el inhibidor, tras la fluoxetina, no antes de 5 semanas. Los signos de una combinación peligrosa son hipertermia, rigidez muscular, mioclonías, inestabilidad autonómica, desorientación y agitación extrema hasta el delirio y el coma; pueden ayudar la ciproheptadina o el dantroleno.
- Tamoxifeno: los inhibidores del CYP2D6 reducen un 65–75% la concentración de endoxifeno, una de sus formas más activas, y en parte de los estudios la eficacia del tamoxifeno disminuía. La combinación se evita en lo posible.
- Metoprolol: la inhibición de su metabolismo aumenta el riesgo de reacciones adversas, ante todo de bradicardia excesiva.
- Fármacos que prolongan el QT: antiarrítmicos de clase IA y III, fenotiazinas, pimozida, haloperidol, antidepresivos tricíclicos, esparfloxacino, moxifloxacino, eritromicina intravenosa, halofantrina. La interacción no se ha estudiado y no puede descartarse un efecto aditivo.
- Anticoagulantes orales: el riesgo de sangrado aumenta y hace falta controlar el INR con más frecuencia, tanto durante el tratamiento como después de retirarlo.
- Los diuréticos, la desmopresina, la carbamazepina y la oxcarbazepina provocan hiponatremia, a la que también es capaz de llevar la propia fluoxetina.
La fluoxetina no potencia el alcohol ni eleva su concentración, pero aun así no se recomienda mezclar bebidas alcohólicas con los fármacos de este grupo. Y lo más importante: al cambiar a otro antidepresivo esa misma huella larga juega en contra del paciente, porque el nuevo medicamento se superpone al anterior aún no eliminado.
Embarazo y lactancia
Parte de los estudios epidemiológicos apunta a un mayor riesgo de malformaciones cardiovasculares en el feto con el uso en el primer trimestre; el mecanismo se desconoce. En cifras: alrededor de 2 casos por cada 100 frente a aproximadamente 1 por cada 100 en la población general. También hay datos de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido con el uso en el embarazo avanzado: unos 5 casos por cada 1000 embarazos frente a los 1–2 habituales.
Por eso durante el embarazo no se emplea la fluoxetina, salvo que el estado de la mujer requiera precisamente ese fármaco y justifique el posible riesgo para el feto. Tampoco se puede interrumpir el tratamiento de golpe. En el embarazo avanzado y poco antes del parto hace falta especial cautela: en recién nacidos se han descrito irritabilidad, temblor, hipotonía muscular, llanto incesante y dificultades para mamar y dormir, que pueden ser tanto un efecto serotoninérgico como un síndrome de retirada, y cuyo momento de aparición se relaciona con esa misma eliminación lenta. La fluoxetina y la norfluoxetina pasan a la leche materna y en lactantes se observaron acontecimientos adversos, de modo que se plantea renunciar a la lactancia y, si esta continúa, se prescribe la menor dosis eficaz.
Reacciones adversas
Lo que más se notifica son cefalea, náuseas, insomnio, cansancio y diarrea. La frecuencia y la intensidad de las reacciones suelen disminuir con el tiempo y por lo general no llevan a interrumpir el tratamiento. Abajo figura una selección de lo más frecuente y lo más grave, no la lista completa.
- Muy frecuentes: insomnio, cefalea, diarrea, náuseas, cansancio.
- Frecuentes: disminución del apetito y del peso, ansiedad, nerviosismo, descenso de la libido, trastornos del sueño y pesadillas, mareo, somnolencia, temblor, visión borrosa, palpitaciones y QT prolongado en el ECG, vómitos, dispepsia, sequedad de boca, erupción, prurito, sudoración, dolor articular, trastornos de la erección y de la eyaculación.
- Raras: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, anafilaxia, hiponatremia y secreción inadecuada de hormona antidiurética, hipomanía y manía, alucinaciones, agresividad, convulsiones, acatisia, síndrome serotoninérgico, arritmia ventricular y torsade de pointes, vasculitis, procesos pulmonares con inflamación o fibrosis, hepatitis idiosincrásica, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, retención urinaria, hiperprolactinemia.
Aparte quedan dos observaciones. La primera: los estudios epidemiológicos, sobre todo en personas de más de 50 años, muestran un mayor riesgo de fracturas óseas con los fármacos de este grupo, y el mecanismo se desconoce. La segunda se refiere al síndrome de retirada y las cifras son aleccionadoras: tras interrumpir el tratamiento aparecieron acontecimientos adversos en cerca del 60% de los pacientes tanto con fluoxetina como con placebo, y fueron graves en el 17% y el 12%. Mareo, alteraciones de la sensibilidad, trastornos del sueño, debilidad, ansiedad, náuseas, temblor y cefalea suelen surgir en los primeros días y remitir en dos semanas, aunque en algunas personas persisten dos o tres meses.
Sobredosis
La sobredosis solo de fluoxetina cursa habitualmente de forma leve y los desenlaces mortales son excepcionalmente raros. Son posibles náuseas, vómitos, convulsiones y alteraciones cardíacas —desde arritmias asintomáticas y prolongación del QT en el ECG hasta la parada cardíaca, con casos muy raros de torsade de pointes—, además de alteraciones respiratorias y estados que van de la agitación al coma.
No existe antídoto específico: se vigilan la actividad cardíaca y las constantes vitales y se trata de forma sintomática. La diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión suelen ser inútiles, mientras que el carbón activado, también con sorbitol, puede no ser peor que el lavado gástrico. Se tiene en cuenta además la posibilidad de que se hayan tomado varios fármacos: si la persona tomaba también un antidepresivo tricíclico, la observación se prolonga, porque la fluoxetina retrasa su eliminación.
Cómo conseguir una receta de Fluoxetine Aurovitas online
La fluoxetina deja la huella más larga entre los antidepresivos habituales y por eso el médico necesita conocer no solo la prescripción actual, sino también lo anterior y lo que se planea después: 2 semanas tras un inhibidor de la monoaminooxidasa, 5 semanas antes de iniciarlo, la superposición con el antidepresivo previo al cambiar. Son límites de calendario que no se reconstruyen con un envase en la mano.
La consulta online sirve sobre todo para continuar un tratamiento ya ajustado. En el cuestionario se indican el diagnóstico, el tiempo de tratamiento y la dosis actual, la edad, los antidepresivos previos y previstos, los episodios de manía, las convulsiones en la historia clínica, las enfermedades cardíacas y la prolongación del QT, el uso de anticoagulantes, la diabetes, las enfermedades hepáticas, el embarazo o su planificación, y también el tamoxifeno y el metoprolol. El médico estudia las respuestas y, si hay base suficiente, emite una receta electrónica que llega como código para la farmacia polaca.
