Ezehron - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Ezehron: сучасний підхід до лікування гіперхолестеринемії

Препарат Ezehron містить 10 мг езетимібу та належить до сучасних гіполіпідемічних засобів, що селективно знижують всмоктування холестерину в кишечнику. Його застосовують як у складі комбінованої терапії зі статинами, так і у вигляді монотерапії, коли статини протипоказані або погано переносяться.

Наведена нижче інформація ґрунтується на офіційних даних з інструкції для медичного застосування (ChPL) і призначена для ознайомлення. Призначення та корекція лікування можливі лише лікарем.

Показання до застосування Ezehron

Первинна гіперхолестеринемія

Ezehron застосовують як доповнення до дієти при:

• первинній (сімейній гетерозиготній або несімейній) гіперхолестеринемії в комбінації зі статином, якщо цільові рівні ліпідів не досягаються на одному статині;
• первинній гіперхолестеринемії у вигляді монотерапії, якщо статини протипоказані або не переносяться.

Профілактика серцево‑судинних ускладнень

Ezehron, призначений додатково до терапії статином, використовується для зниження ризику серцево‑судинних подій у пацієнтів:

• з ішемічною хворобою серця;
• з перенесеним гострим коронарним синдромом (ГКС) в анамнезі.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія

Препарат призначають у поєднанні зі статином і дієтою при гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії. Можливе одночасне застосування додаткових методів лікування, наприклад, ЛПНЩ‑аферезу.

Як діє Ezehron

Езетиміб — активна речовина Ezehron — вибірково блокує білок‑транспортер NPC1L1 у кишечнику, який відповідає за всмоктування холестерину та рослинних стеролів. У результаті:

• знижується надходження холестерину з кишечнику в кров;
• печінка активніше захоплює холестерин із крові;
• додатково знижується рівень «поганого» холестерину ЛПНЩ.

Механізм дії Ezehron відрізняється від статинів, фібратів і секвестрантів жовчних кислот, тому препарат часто застосовують у комбінації зі статинами для посилення гіполіпідемічного ефекту.

Схема прийому та дозування

Загальні рекомендації

• Рекомендовано дотримуватися дієти, що знижує рівень ліпідів; її продовжують упродовж усього курсу терапії.
• Звичайна доза для дорослих — 1 таблетка (10 мг) 1 раз на добу.
• Прийом можливий у будь‑який час доби, незалежно від прийому їжі.

Комбінація зі статинами

• При поєднаному застосуванні Ezehron зі статином зберігається звичайна стартова або вже підібрана доза статину.
• Схему та дозу статину визначає лікар; важливо ознайомитися з інструкцією до конкретного статину.
• У пацієнтів з ІХС і перенесеним ГКС спільний прийом езетимібу та симвастатину продемонстрував додаткове зниження серцево‑судинних ризиків.

Сумісний прийом із жовчнокислот‑зв’язувальними засобами

• При одночасному застосуванні з препаратами, що зв’язують жовчні кислоти (наприклад, холестирамін), Ezehron приймають: – не менш ніж за 2 години до них або – не раніше ніж через 4 години після їх прийому.

Особливі групи пацієнтів

• Пацієнти літнього віку: корекція дози не потрібна.
• Порушення функції нирок: зміна дози не потрібна.
• Легке порушення функції печінки (5–6 балів за шкалою Child‑Pugh): корекція дози не потрібна.
• Помірні та тяжкі порушення функції печінки (≥7 балів за Child‑Pugh): застосування не рекомендовано.

Діти та підлітки

• Лікування розпочинають під контролем лікаря‑спеціаліста.
• Для дітей старше 6 років і підлітків 6–17 років безпека та ефективність повністю не встановлені; конкретних рекомендацій щодо дозування немає.
• Для дітей молодше 6 років дані щодо безпеки та ефективності відсутні.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до езетимібу або будь‑якого допоміжного компонента.
• Одночасне застосування з дозою статину під час вагітності та в період грудного вигодовування.
• Спільне застосування зі статином у пацієнтів з активним захворюванням печінки або нез’ясованим стійким підвищенням трансаміназ.
• Рідкісні спадкові порушення: непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа, синдром мальабсорбції глюкози‑галактози.

Особливі попередження та заходи безпеки

Функція печінки

• При комбінованій терапії зі статином необхідний контроль печінкових проб до початку лікування та надалі згідно з рекомендаціями щодо застосування статину.
• Помірні та тяжкі порушення функції печінки — застосування не рекомендовано через відсутність даних щодо безпеки при тривалому прийомі.

Ризик міопатії та рабдоміолізу

• Повідомлялося про випадки міопатії та рабдоміолізу, частіше при одночасному прийомі езетимібу зі статинами.
• За наявності нез’ясованих болів, слабкості або болючості м’язів необхідно негайно звернутися до лікаря.
• При значному підвищенні КФК (>10 верхньої межі норми) лікування езетимібом, статином та іншими потенційно міотоксичними препаратами припиняють.

Сумісне застосування з фібратами

• Безпека комбінації з фібратами (крім фенофібрату) не встановлена.
• Фібрати збільшують виведення холестерину з жовчю та можуть підвищувати ризик каменеутворення в жовчному міхурі.
• При підозрі на жовчнокам’яну хворобу у пацієнтів, які приймають Ezehron і фенофібрат, проводять обстеження жовчного міхура та скасовують лікування.

Застосування з циклоспорином

• Можливе значне підвищення концентрації езетимібу при прийомі з циклоспорином.
• Рекомендовано обережність на початку терапії та регулярний контроль рівня циклоспорину.

Застосування з антикоагулянтами (варфарин, похідні кумарину, флуїндіон)

• Повідомлялося про випадки підвищення МНВ (INR) при додаванні езетимібу до терапії варфарином або флуїндіоном.
• При початку або зміні дози Ezehron необхідно контролювати INR і за потреби коригувати дозу антикоагулянта.

Вплив на керування транспортом

• Спеціальні дослідження не проводилися, однак відзначалися випадки запаморочення.
• Слід проявляти обережність при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.

Лікарські взаємодії

Препарати без значущої взаємодії

Не відзначено клінічно значущих змін при спільному застосуванні езетимібу з:

• препаратами, що метаболізуються через CYP1A2, 2D6, 2C8, 2C9, 3A4;
• оральними контрацептивами (етинілестрадіол, левоноргестрел);
• дапсоном, декстрометорфаном, дигоксином, гліпізидом, толбутамідом, мідазоламом;
• циметидином.

Антациди та холестирамін

• Антациди сповільнюють всмоктування езетимібу, але не знижують його біодоступність (клінічно незначуще).
• Холестирамін знижує експозицію езетимібу приблизно на 55%, що може зменшити ефект зниження ЛПНЩ.

Фібрати

• Фенофібрат і гемфіброзил дещо підвищують концентрацію езетимібу в крові.
• Підвищений ризик каменеутворення в жовчному міхурі, особливо при поєднанні з фібратами.

Циклоспорин

• У пацієнтів після трансплантації зареєстровано 3,4‑разове і більше підвищення AUC езетимібу; поодинокі випадки — до 12‑разового.
• Можлива зміна концентрації циклоспорину (у середньому підвищення AUC на 15%).

Антикоагулянти

• У невеликої частини пацієнтів при додаванні езетимібу до варфарину або флуїндіону підвищувався INR.
• Рекомендовано регулярний лабораторний контроль при початку та зміні дози.

Застосування під час вагітності та в період лактації

• Спільний прийом Ezehron зі статином протипоказаний під час вагітності та грудного вигодовування.
• Монотерапія езетимібом при вагітності можлива лише тоді, коли потенційна користь перевищує можливий ризик; клінічних даних недостатньо.
• У період грудного вигодовування препарат не застосовують: у дослідженнях на тваринах езетиміб виділявся з молоком, дані у жінок відсутні.

Побічні ефекти

У клінічних дослідженнях за участю понад 13 000 пацієнтів езетиміб загалом добре переносився, частота побічних явищ була співставною з плацебо.

Частіше відзначувані реакції при монотерапії

• З боку ШКТ: біль у животі, діарея, метеоризм.
• Загальні: втомлюваність.
• Рідше: диспепсія, печія (ГЕРХ), нудота, кашель, біль у суглобах, м’язові спазми, біль у шиї, зниження апетиту, почервоніння обличчя, підвищення артеріального тиску, біль у грудях, біль, підвищення печінкових ферментів, КФК.

Додаткові реакції при поєднанні зі статинами

• Часто: підвищення активності трансаміназ, головний біль, міалгія.
• Іноді: парестезії, сухість у роті, гастрит, свербіж шкіри, висип, кропив’янка, біль у спині та кінцівках, м’язова слабкість, периферичні набряки, астенія.

Рідко зареєстровані та постмаркетингові реакції

• Тромбоцитопенія.
• Запаморочення, парестезії, задишка.
• Панкреатит, закреп.
• Еритема мультиформна, реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.
• Міалгія, міопатія/рабдоміоліз.
• Гепатит, жовчнокам’яна хвороба, холецистит.
• Депресія, загальна слабкість.

При появі симптомів ураження печінки (виражена втома, потемніння сечі, жовтяниця), інтенсивного м’язового болю або ознак алергічної реакції слід негайно звернутися до лікаря.

Передозування

• У клінічних дослідженнях дози до 50 мг/добу у здорових добровольців і 40 мг/добу у пацієнтів з гіперхолестеринемією добре переносилися.
• Повідомлення про передозування рідкісні і, як правило, без серйозних наслідків.
• Лікування — симптоматичне та підтримувальне під наглядом лікаря.

Коротка характеристика складу

• Одна таблетка Ezehron містить 10 мг езетимібу як діючу речовину.

Перед початком терапії обов’язково ознайомтеся з повною інструкцією до препарату та проконсультуйтеся з лікарем для оцінки показань, протипоказань і підбору індивідуальної схеми лікування.