Ezehron - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Ezehron: современный подход к лечению гиперхолестеринемии

Препарат Ezehron содержит 10 мг эзетимиба и относится к современным гиполипидемическим средствам, которые селективно снижают всасывание холестерина в кишечнике. Его применяют как в составе комбинированной терапии со статинами, так и в виде монотерапии, когда статины противопоказаны или плохо переносятся.

Информация ниже основана на официальных данных из инструкции по медицинскому применению (ChPL) и предназначена для ознакомления. Назначение и коррекция лечения возможны только врачом.

Показания к применению Ezehron

Первичная гиперхолестеринемия

Ezehron применяют как дополнение к диете при:

• первичной (семейной гетерозиготной или несемейной) гиперхолестеринемии в комбинации со статином, если целевые уровни липидов не достигаются на одной статине;
• первичной гиперхолестеринемии в виде монотерапии, если статины противопоказаны или не переносятся.

Профилактика сердечно‑сосудистых осложнений

Ezehron, назначаемый дополнительно к терапии статином, используется для снижения риска сердечно‑сосудистых событий у пациентов:

• с ишемической болезнью сердца;
• с перенесённым острым коронарным синдромом (ОКС) в анамнезе.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Препарат назначают в сочетании со статином и диетой при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии. Возможно одновременное применение дополнительных методов лечения, например, ЛПНП-афереза.

Как действует Ezehron

Эзетимиб — активное вещество Ezehron — избирательно блокирует белок-транспортёр NPC1L1 в кишечнике, который отвечает за всасывание холестерина и растительных стеролов. В результате:

• снижается поступление холестерина из кишечника в кровь;
• печень активнее захватывает холестерин из крови;
• дополнительно снижается уровень «плохого» холестерина ЛПНП.

Механизм действия Ezehron отличается от статинов, фибратов и секвестрантов жёлчных кислот, поэтому препарат часто используют в комбинации со статинами для усиления гиполипидемического эффекта.

Схема приёма и дозирование

Общие рекомендации

• Рекомендуется соблюдать диету, снижающую уровень липидов; её продолжают на всём протяжении терапии.
• Обычная доза для взрослых — 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.
• Приём возможен в любое время дня, независимо от приёма пищи.

Комбинация со статинами

• При сочетанном применении Ezehron со статином сохраняется обычная стартовая или уже подобранная доза статина.
• Схему и дозу статина определяет врач; важно ознакомиться с инструкцией к конкретному статину.
• У пациентов с ИБС и перенесённым ОКС совместный приём эзетимиба и симвастатина показал дополнительное снижение сердечно‑сосудистых рисков.

Совместный приём с жёлчнокислот-связывающими средствами

• При одновременном применении с препаратами, связывающими жёлчные кислоты (например, холестирамин), Ezehron принимают: – не менее чем за 2 часа до них или – не ранее чем через 4 часа после их приёма.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
• Нарушение функции почек: изменение дозы не требуется.
• Лёгкое нарушение функции печени (5–6 баллов по Child-Pugh): коррекция дозы не требуется.
• Умеренные и тяжёлые нарушения функции печени (≥7 баллов по Child-Pugh): применение не рекомендуется.

Дети и подростки

• Лечение начинают под контролем врача‑специалиста.
• Для детей старше 6 лет и подростков 6–17 лет безопасность и эффективность полностью не установлены; конкретных рекомендаций по дозированию нет.
• Для детей младше 6 лет данных по безопасности и эффективности нет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к эзетимибу или любому вспомогательному компоненту.
• Одновременное применение с дозой статина при беременности и в период грудного вскармливания.
• Совместное применение со статином у пациентов с активным заболеванием печени или необъяснимым стойким повышением трансаминаз.
• Редкие наследственные нарушения: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы‑галактозы.

Особые предупреждения и меры предосторожности

Функция печени

• При комбинированной терапии со статином необходим контроль печёночных проб до начала лечения и далее согласно рекомендациям по применению статина.
• Умеренные и тяжёлые нарушения функции печени — применение не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности при длительном приёме.

Риск миопатии и рабдомиолиза

• Сообщалось о случаях миопатии и рабдомиолиза, чаще при одновременном приёме эзетимиба со статинами.
• При необъяснимых болях, слабости или болезненности мышц необходимо немедленно обратиться к врачу.
• При значительном повышении КФК (>10 верхней границы нормы) лечение эзетимибом, статином и другими потенциально миотоксичными препаратами прекращают.

Совместное применение с фибратами

• Безопасность комбинации с фибратами (кроме фенофибрата) не установлена.
• Фибраты увеличивают выведение холестерина с жёлчью и могут повышать риск камнеобразования в жёлчном пузыре.
• При подозрении на жёлчнокаменную болезнь у пациентов, принимающих Ezehron и фенофибрат, проводят обследование жёлчного пузыря и отменяют лечение.

Применение с циклоспорином

• Возможно значительное увеличение концентрации эзетимиба при приёме с циклоспорином.
• Рекомендуется осторожность при начале терапии и регулярный контроль уровня циклоспорина.

Применение с антикоагулянтами (варфарин, производные кумарина, флуиндион)

• Сообщалось о случаях увеличения МНО (INR) при добавлении эзетимиба к терапии варфарином или флуиндионом.
• При начале или изменении дозы Ezehron необходимо контролировать INR и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта.

Влияние на управление транспортом

• Специальные исследования не проводились, однако отмечались случаи головокружения.
• Следует проявлять осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Лекарственные взаимодействия

Лекарства без значимого взаимодействия

Не отмечено клинически значимых изменений при совместном применении эзетимиба с:

• препаратами, метаболизирующимися через CYP1A2, 2D6, 2C8, 2C9, 3A4;
• оральными контрацептивами (этинилэстрадиол, левоноргестрел);
• дапсоном, декстрометорфаном, дигоксином, глипизидом, толбутамидом, мидазоламом;
• циметидином.

Антациды и холестирамин

• Антациды замедляют всасывание эзетимиба, но не снижают его биодоступность (клинически незначимо).
• Холестирамин снижает экспозицию эзетимиба примерно на 55%, что может уменьшить эффект снижения ЛПНП.

Фибраты

• Фенофибрат и гемфиброзил несколько увеличивают концентрацию эзетимиба в крови.
• Повышен риск камнеобразования в жёлчном пузыре, особенно при сочетании с фибратами.

Циклоспорин

• У пациентов после трансплантации зарегистрировано 3,4‑кратное и более повышение AUC эзетимиба; отдельные случаи — до 12‑кратного.
• Возможно изменение концентрации циклоспорина (в среднем повышение AUC на 15%).

Антикоагулянты

• У небольшой части пациентов при добавлении эзетимиба к варфарину или флуиндиону повышался INR.
• Рекомендован регулярный лабораторный контроль при начале и изменении дозы.

Применение при беременности и в период лактации

• Совместный приём Ezehron со статином противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
• Монотерапия эзетимибом при беременности возможна только если потенциальная польза оправдывает возможный риск; клинических данных недостаточно.
• В период грудного вскармливания препарат не применяют: в исследованиях на животных эзетимиб выделялся с молоком, данных у женщин нет.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях с участием более 13 000 пациентов эзетимиб в целом хорошо переносился, частота побочных явлений была сопоставима с плацебо.

Чаще отмечаемые реакции при монотерапии

• Со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, метеоризм.
• Общие: утомляемость.
• Реже: диспепсия, изжога (ГЭРБ), тошнота, кашель, боли в суставах, мышечные спазмы, боли в шее, снижение аппетита, покраснение лица, повышение артериального давления, боли в груди, боль, повышение печёночных ферментов, КФК.

Дополнительные реакции при сочетании со статинами

• Часто: повышение активности трансаминаз, головная боль, миалгия.
• Иногда: парестезии, сухость во рту, гастрит, кожный зуд, сыпь, крапивница, боли в спине и конечностях, мышечная слабость, периферические отёки, астения.

Редко сообщаемые и постмаркетинговые реакции

• Тромбоцитопения.
• Головокружение, парестезии, одышка.
• Панкреатит, запор.
• Эритема мультиформная, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангиоотёк.
• Миалгия, миопатия/рабдомиолиз.
• Гепатит, жёлчнокаменная болезнь, холецистит.
• Депрессия, общая слабость.

При появлении симптомов поражения печени (сильная усталость, потемнение мочи, желтуха), выраженных мышечных болей или признаков аллергической реакции следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

• В клинических исследованиях дозы до 50 мг/сут у здоровых добровольцев и 40 мг/сут у пациентов с гиперхолестеринемией хорошо переносились.
• Сообщения о передозировке редки и, как правило, без серьёзных последствий.
• Лечение — симптоматическое и поддерживающее под наблюдением врача.

Краткая характеристика состава

• Одна таблетка Ezehron содержит 10 мг эзетимиба в качестве действующего вещества.

Перед началом терапии обязательно ознакомьтесь с полной инструкцией к препарату и проконсультируйтесь с врачом для оценки показаний, противопоказаний и подбора индивидуальной схемы лечения.