Poltram® Retard 150 - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Poltram® Retard 150 – ефективне знеболення болю середньої та сильної інтенсивності

Poltram® Retard 150 – це знеболювальний лікарський засіб, що містить трамадолу гідрохлорид – опіоїдний аналгетик центральної дії. Препарат призначений для лікування болю середньої та сильної інтенсивності, коли слабші знеболювальні засоби є недостатніми.

Наведена нижче інформація має освітній характер і не замінює консультацію лікаря чи фармацевта. Вибір лікарського засобу, дози та тривалості терапії завжди визначає лікар.

Як діє Poltram® Retard 150?

Діючою речовиною препарату є трамадол, який:

• є неселективним, чистим агоністом опіоїдних рецепторів μ, δ і κ (найсильніше зв’язується з рецепторами μ);
• гальмує зворотне захоплення норадреналіну в центральній нервовій системі;
• підсилює вивільнення серотоніну.

Завдяки цьому Poltram® Retard 150:

• зменшує відчуття болю та його емоційне сприйняття,
• чинить знеболювальну дію приблизно 4–8 годин,
• зазвичай має незначний вплив на серцево‑судинну систему.

У порівнянні з морфіном трамадол:

• не спричиняє типової, вираженої депресії дихального центру (при застосуванні згідно з рекомендаціями),
• не порушує моторику шлунково‑кишкового тракту в такій мірі, як класичні опіоїди,
• має анальгетичний потенціал, який (при внутрішньовенному введенні) оцінюють приблизно в 1/10–1/6 сили дії морфіну.

Показання до застосування

Poltram® Retard 150 застосовують для лікування:

• болю середньої інтенсивності,
• болю сильної інтенсивності – гострого або хронічного,

наприклад після хірургічних втручань, при больовому синдромі, пов’язаному з хронічними захворюваннями, травмами чи онкологічним болем – завжди відповідно до рішення лікаря.

Дозування та спосіб застосування

Дорослі та підлітки старше 14 років

Дозу підбирають індивідуально, залежно від інтенсивності болю та відповіді організму на лікування. Основний принцип: застосовувати найменшу дозу, яка забезпечує ефективний контроль болю.

• Зазвичай початкова доза: 50–100 мг трамадолу гідрохлориду 2 рази на добу (вранці та ввечері).
• У разі недостатнього знеболювального ефекту дозу можна поступово збільшити до:
  • 150–200 мг 2 рази на добу.
• Максимальна зазвичай застосовувана добова доза: 400 мг трамадолу в розділених дозах.
• Препарат не слід застосовувати довше, ніж це зумовлено клінічними показаннями.

Застосування у дітей та підлітків

• Застосування препарату в дітей молодше 14 років із масою тіла менше 50 кг – протипоказане.

Пацієнти літнього віку

• До 75‑річного віку, за умови нормально функціонуючих нирок і печінки, зазвичай немає необхідності змінювати дозу.
• Після 75 років виведення трамадолу може бути уповільнене – лікар може:
  • збільшити інтервали між прийомами,
  • скоригувати дозування залежно від стану пацієнта.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю

• При нирковій та/або печінковій недостатності виведення трамадолу сповільнюється.
• Може знадобитися подовження інтервалів між наступними дозами.
• При тривалому застосуванні рекомендується контроль концентрації препарату в плазмі крові.

Пацієнти зі схильністю до зловживання лікарськими препаратами

• У осіб зі схильністю до залежностей препарат слід застосовувати:
  • короткочасно,
  • під суворим наглядом лікаря.
• При необхідності тривалого лікування потрібна періодична оцінка доцільності продовження терапії та використовуваної дози.

Як правильно приймати таблетки Poltram® Retard 150?

• Таблетки слід ковтати цілими – не розжовувати, не подрібнювати.
• Запивати невеликою кількістю рідини.
• Можна приймати незалежно від прийому їжі, бажано вранці та ввечері.

Протипоказання

Poltram® Retard 150 протипоказаний, якщо наявні:

• гіперчутливість до трамадолу або будь‑якої з допоміжних речовин,
• гіперчутливість до інших опіоїдних знеболювальних препаратів,
• гостре отруєння алкоголем, опіоїдами, снодійними або психотропними засобами,
• одночасне застосування інгібіторів МАО або період менше 14 днів після їх відміни,
• застосування в терапії опіоїдної залежності,
• епілепсія, недостатньо контрольована протисудомними засобами,
• вік менше 14 років.

Заходи застереження та важливі попередження

Коли слід виявляти особливу обережність?

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів:

• з опіоїдною залежністю або підвищеною чутливістю до опіоїдів,
• після черепно‑мозкових травм, у стані шоку, з порушеннями свідомості неясного походження,
• з дихальними розладами або порушенням функції дихального центру,
• з підвищеним внутрішньочерепним тиском,
• з епілепсією або судомними нападами в анамнезі,
• з печінковою та/або нирковою недостатністю.

Ризик судом

• Судоми описані навіть при застосуванні терапевтичних доз.
• Ризик зростає при дозах > 400 мг/добу та при одночасному застосуванні лікарських засобів, що знижують судомний поріг (наприклад, СІЗЗС, СІЗЗН, трициклічні антидепресанти, антипсихотики, бупропіон, миртазапін, тетрагідроканабінол).

Ризик розвитку залежності та толерантності

• При тривалому застосуванні може розвинутися толерантність (необхідність підвищення дози) і психічна та фізична залежність.
• У пацієнтів зі схильністю до зловживання лікарськими засобами лікування потребує суворого контролю.
• Трамадол не призначений для замісної терапії в осіб, залежних від опіоїдів.

Опіоїди та дихальні розлади під час сну

• Опіоїди, у тому числі трамадол, можуть спричиняти центральне апное сну та гіпоксію під час сну.
• Ризик є дозозалежним – за наявності симптомів апное сну лікар може розглянути зменшення загальної добової дози.

Надниркова недостатність

• Опіоїдні знеболювальні засоби можуть спричиняти тимчасову недостатність кори надниркових залоз – це вимагає моніторингу та, за потреби, лікування глюкокортикостероїдами.
• Симптоми: сильний біль у животі, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, виражена втомлюваність, зниження апетиту та маси тіла.

Метаболізм за участю CYP2D6

• Трамадол метаболізується ферментом CYP2D6.
• Приблизно у 7% осіб європеоїдного походження спостерігається дефіцит цього ферменту – знеболювальна дія може бути слабшою.
• У так званих швидких метаболізаторів існує ризик опіоїдної токсичності (сплутаність свідомості, сонливість, поверхневе дихання, міоз, нудота, блювання, закреп, втрата апетиту; у тяжких випадках – кардіореспіраторна депресія).

Діти після хірургічних втручань

• Описано рідкі, але загрозливі для життя побічні реакції трамадолу у дітей після тонзилектомії з приводу обструктивного апное сну.
• У цієї групи пацієнтів необхідні максимальна обережність і ретельне спостереження за симптомами токсичності (особливо дихальної депресії).
• Не рекомендується застосовувати трамадол у дітей з ослабленою дихальною функцією (захворювання серця, легень, нервово‑м’язові розлади, тяжкі інфекції дихальних шляхів, багаторазові травми, великі оперативні втручання).

Припинення лікування

• При завершенні терапії трамадолом може бути доцільним поступове зниження дози, щоб уникнути симптомів відміни (занепокоєння, збудження, безсоння, тремор, шлунково‑кишкові розлади).

Алкоголь, керування транспортом та робота з механізмами

• Під час лікування заборонено вживати алкоголь.
• Навіть у терапевтичних дозах препарат може погіршувати здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, особливо при поєднанні з іншими засобами, що діють на ЦНС.
• Під час застосування препарату не рекомендується керувати транспортом і працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарати, що підвищують ризик судом і серотонінового синдрому

• СІЗЗС, СІЗЗН, трициклічні антидепресанти, антипсихотики, бупропіон, миртазапін, тетрагідроканабінол – підвищують ризик судом.
• Серотонінергічні препарати (СІЗЗС, СІЗЗН, ТЦА, інгібітори МАО, миртазапін) разом із трамадолом можуть спричинити серотоніновий синдром.

На серотоніновий синдром можуть вказувати:

• спонтанний клонус,
• індукований або очний клонус у поєднанні з збудженням або вираженою пітливістю,
• тремор і підвищені сухожильні рефлекси,
• підвищений м’язовий тонус, температура > 38°C та індукований або очний клонус.

Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до швидкого покращення; подальша терапія залежить від характеру та тяжкості симптомів.

Інші важливі взаємодії

• Алкоголь та інші засоби, що пригнічують ЦНС – посилення побічних ефектів з боку центральної нервової системи.
• Карбамазепін – послаблює знеболювальну дію трамадолу (індукція печінкових ферментів).
• Циметидин – клінічно значущих взаємодій не виявлено.
• Препарати зі змішаною агоністично‑антагоністичною дією (бупренорфін, налбуфін, пентазоцин) – можуть послаблювати дію трамадолу, тому їх одночасне застосування не рекомендується.
• Похідні кумарину (наприклад, варфарин) – можливе подовження протромбінового часу та поява петехій; рекомендований контроль системи згортання крові.
• Препарати, що впливають на CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин) – можуть уповільнювати метаболізм трамадолу, клінічне значення взаємодії остаточно не з’ясовано.
• Хінідин – підвищує Cmax і AUC трамадолу приблизно на 25%, зазвичай без необхідності корекції дози.
• Солі літію – теоретично можлива взаємодія, підтверджених клінічних даних немає.

Вагітність і грудне вигодовування

• Трамадол проникає крізь плацентарний бар’єр.
• Дослідження на тваринах: у високих дозах впливав на розвиток органів, процеси кісткоутворення та підвищував смертність новонароджених, тератогенної дії не виявлено.
• Через відсутність достатніх даних щодо безпеки застосування трамадолу під час вагітності не рекомендується.
• Під час лактації пероральна доза матері до 400 мг/добу відповідає приблизно 3% дози, скоригованої за масою тіла дитини.
• Трамадол не слід застосовувати під час грудного вигодовування або слід припинити вигодовування на період лікування.
• Після одноразової дози зазвичай немає потреби переривати грудне вигодовування.

Можливі побічні реакції

Найчастіші побічні реакції (у >10% пацієнтів):

• нудота,
• запаморочення.

Інші зареєстровані побічні реакції

• З боку нервової системи: головний біль, сонливість, парестезії, тремор, судоми, дихальна депресія.
• Психічні розлади: галюцинації, дезорієнтація, порушення сну, нічні жахи, зміни настрою (збудження, рідше дисфорія), зміни активності, втомлюваність, порушення сприйняття; можливий розвиток залежності.
• Серцево‑судинна система: серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія, судинно‑серцевий колапс (особливо після внутрішньовенного введення та після фізичного навантаження), рідше брадикардія, підвищення артеріального тиску.
• Дихальна система: можливе загострення бронхіальної астми (причинний зв’язок не доведений).
• Шлунково‑кишковий тракт: блювання, закреп, діарея, сухість у роті, відрижка, відчуття переповнення, дискомфорт в епігастрії.
• Печінка та жовчовивідні шляхи: поодинокі випадки підвищення активності печінкових ферментів.
• Шкіра: посилене потовиділення, свербіж, висип, кропив’янка.
• Сечовидільна система: порушення сечовипускання, затримка сечі.
• Імунна система: алергічні реакції, включаючи задишку, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
• Після раптової відміни: збудження, занепокоєння, нервозність, порушення сну, гіперкінезія, тремор, шлунково‑кишкові симптоми, рідко панічні атаки, виражене занепокоєння, галюцинації, парестезії, шум у вухах.

Передозування

Симптоми інтоксикації трамадолом подібні до отруєння іншими опіоїдами:

• звуження зіниць,
• блювання,
• порушення свідомості аж до коми,
• серцево‑судинна недостатність,
• судоми,
• дихальна депресія аж до зупинки дихання,
• пригнічення перистальтики кишечнику.

Принципи невідкладної допомоги (здійснюються медичним персоналом):

• забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторинг дихання та кровообігу,
• при пероральному отруєнні – викликання блювання (у притомного пацієнта) або промивання шлунка,
• антидот при дихальній депресії: налоксон,
• у разі судом – внутрішньовенне введення діазепаму,
• гемодіаліз і гемофільтрація малоефективні як єдиний метод виведення трамадолу при передозуванні.

Склад препарату

Одна таблетка пролонгованої дії Poltram® Retard містить:

Сила таблетки	Вміст трамадолу гідрохлориду
Poltram® Retard 100	100 мг
Poltram® Retard 150	150 мг
Poltram® Retard 200	200 мг

Вибір відповідної сили таблетки й схеми дозування завжди здійснює лікар, який оцінює інтенсивність болю, загальний стан пацієнта, супутні захворювання та ризик побічних реакцій.

Увага: перед застосуванням препарату Poltram® Retard 150 необхідно уважно ознайомитися з інструкцією для медичного застосування, що додається до упаковки, і в разі будь‑яких сумнівів проконсультуватися з лікарем або фармацевтом.