Mesopral® - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Mesopral® (езомепразол) – сучасний захист шлунка та стравоходу

Mesopral® – це препарат із групи інгібіторів протонної помпи (ІПП), що містить езомепразол (20 або 40 мг у капсулі). Він знижує утворення соляної кислоти в шлунку та застосовується у дорослих і підлітків від 12 років при захворюваннях, пов’язаних із підвищеною кислотністю та ушкодженням слизової оболонки шлунка і стравоходу.

Коли призначають Mesopral®

Препарат застосовують у дорослих і підлітків старше 12 років при таких станах:

• хвороба рефлюксу стравоходу (GERD – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба);
• лікування ерозій та запалення стравоходу при рефлюкс-езофагіті;
• профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту після загоєння;
• симптоматичне лікування рефлюксної хвороби (печія, болі за грудниною за відсутності езофагіту);
• у складі комбінованої антибактеріальної терапії для ерадикації Helicobacter pylori;
• лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов’язаної з H. pylori, та профілактика рецидивів виразкової хвороби за наявності цієї інфекції;
• лікування виразки шлунка, спричиненої тривалим прийомом НПЗЗ (нестероїдних протизапальних засобів);
• профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки на тлі терапії НПЗЗ у пацієнтів групи ризику;
• продовжена терапія після внутрішньовенного лікування для профілактики повторної кровотечі з виразкової хвороби;
• лікування синдрому Золлінгера–Еллісона (патологічна гіперпродукція кислоти).

Як діє Mesopral®

Езомепразол – S-ізомер омепразолу, цілеспрямовано блокує «протонну помпу» (фермент H⁺/K⁺-АТФаза) у парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка. Завдяки цьому:

• зменшується базальна та стимульована секреція соляної кислоти;
• знижується агресивний вплив кислоти на слизову оболонку стравоходу та шлунка;
• створюються умови для загоєння ерозій та виразок;
• підвищується ефективність антибактеріальної терапії проти H. pylori.

Інструкція із застосування Mesopral®: дозування

Дози для дорослих при різних показаннях

Рефлюкс-езофагіт (ерозивне запалення стравоходу)

• стандартна доза: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів;
• за збереження симптомів або наявності незаживших ерозій – продовжити ще на 4 тижні.

Підтримувальна терапія після загоєння езофагіту

• 20 мг 1 раз на добу для профілактики рецидивів.

Симптоматичне лікування GERD без езофагіту

• 20 мг 1 раз на добу;
• якщо через 4 тижні симптоми зберігаються – потрібна повторна діагностика та уточнення причини;
• після зникнення симптомів можливе продовження прийому 20 мг 1 раз на добу для контролю хвороби;
• можливий прийом за потреби (20 мг 1 раз на добу при необхідності), але такий режим не рекомендований пацієнтам, які отримують НПЗЗ і мають ризик виразок.

Ерадикація Helicobacter pylori та лікування виразки дванадцятипалої кишки

Mesopral® застосовують у складі потрійної терапії:

• 20 мг езомепразолу + 1000 мг амоксициліну + 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу 7 днів.

Схему використовують:

• для знищення H. pylori;
• для лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов’язаної з H. pylori;
• для профілактики рецидиву виразкової хвороби у пацієнтів із цією інфекцією.

Виразки шлунка, пов’язані з прийомом НПЗЗ

• звичайна доза – 20 мг 1 раз на добу;
• курс лікування – 4–8 тижнів.

Профілактика НПЗЗ-індукованих виразок шлунка та дванадцятипалої кишки

• 20 мг 1 раз на добу у пацієнтів групи ризику (похилого віку, з виразками в анамнезі тощо).

Продовжена терапія після внутрішньовенного лікування кровотечі з виразки

• 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після завершення внутрішньовенного курсу.

Синдром Золлінгера–Еллісона

• початкова доза – 40 мг 2 рази на добу;
• подальше дозування підбирають індивідуально;
• зазвичай достатньо 80–160 мг езомепразолу на добу для контролю симптомів;
• дози понад 80 мг/добу ділять на 2 прийоми.

Особливі категорії пацієнтів

Порушення функції нирок

• корекція дози зазвичай не потрібна;
• при тяжкій нирковій недостатності застосовувати з обережністю через обмежений обсяг даних.

Порушення функції печінки

• легка та помірна печінкова недостатність – без зміни дози;
• тяжка печінкова недостатність – максимально 20 мг на добу, перевищувати дозу не можна.

Пацієнти похилого віку

• корекція дози не потрібна.

Дозування у підлітків (12 років і старше)

GERD та рефлюкс-езофагіт

• лікування ерозивного езофагіту: 40 мг 1 раз на добу 4 тижні; за потреби ще 4 тижні;
• підтримувальна терапія: 20 мг 1 раз на добу;
• симптоматичне лікування GERD без езофагіту: 20 мг 1 раз на добу, за відсутності ефекту через 4 тижні – повторна оцінка діагнозу.

Виразка дванадцятипалої кишки, пов’язана з H. pylori

Схему підбирають з урахуванням національних рекомендацій щодо антибіотикорезистентності та тривалості терапії (частіше 7 днів, іноді до 14), лікування проводять під контролем спеціаліста.

Рекомендовані дози:

• маса тіла 30–40 кг: 20 мг езомепразолу + 750 мг амоксициліну + 7,5 мг/кг маси тіла кларитроміцину 2 рази на добу 7 днів;
• маса тіла понад 40 кг: 20 мг езомепразолу + 1 г амоксициліну + 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу 7 днів.

Як правильно приймати Mesopral®

• капсули ковтають цілими, запиваючи водою;
• не можна розжовувати або подрібнювати капсули;
• при утрудненні ковтання капсулу можна відкрити та висипати гранули в половину склянки негазованої води;
• не можна використовувати інші рідини для розчинення через ризик пошкодження захисної оболонки гранул;
• отриману суспензію з гранулами потрібно розмішати та випити протягом 30 хвилин, потім знову налити воду до половини склянки, розмішати та випити залишок;
• гранули не можна розжовувати або дробити;
• при неможливості ковтання можливе введення суспензії через шлунковий зонд (обов’язковий підбір відповідного шприца і зонда).

Протипоказання до застосування Mesopral®

• підвищена чутливість до езомепразолу, інших похідних бензимідазолу або будь-якого допоміжного компонента;
• одночасне застосування з нелфінавіром (противірусний препарат).

Особливі застереження та заходи обережності

Виключення злоякісних пухлин

Перед початком терапії за наявності тривожних симптомів необхідно виключити рак:

• ненавмисна значна втрата маси тіла;
• повторне блювання, утруднене ковтання;
• блювання з кров’ю, чорний (дьогтеподібний) стілець;
• тривалі або мінливі симптоми з боку шлунково-кишкового тракту.

ІПП, включно з езомепразолом, можуть маскувати прояви онкологічних захворювань шлунка та стравоходу й відтерміновувати діагностику.

Тривала терапія

• при прийомі більше року необхідний регулярний контроль лікаря;
• при призначенні «за потреби» пацієнту важливо повідомити лікаря, якщо характер скарг змінився.

Інфекційні ризики

Зниження кислотності на тлі ІПП може підвищувати ризик кишкових інфекцій, спричинених Salmonella та Campylobacter.

Вітамін B₁₂

Через гіпо- або ахлоргідрію можливе зниження всмоктування ціанокобаламіну, що особливо важливо для пацієнтів із початково низькими запасами вітаміну B₁₂ або факторами ризику його дефіциту при тривалому лікуванні.

Гіпомагніємія

• при прийомі ІПП ≥3 місяців (частіше – понад рік) можлива тяжка гіпомагніємія;
• симптоми: втомлюваність, судоми, сплутаність свідомості, запаморочення, шлуночкові аритмії;
• у тяжких випадках гіпомагніємія супроводжується гіпокальціємією та гіпокаліємією;
• рекомендується контролювати рівень магнію до початку тривалого лікування та періодично в процесі у пацієнтів групи ризику і при одночасному прийомі з дигоксином або діуретиками.

Ризик переломів кісток

При тривалій (понад 1 рік) та/або високодозовій терапії ІПП можливе невелике підвищення ризику переломів стегна, променезап’ясткового суглоба та хребців, особливо в осіб похилого віку та пацієнтів з іншими факторами ризику остеопорозу. Таким пацієнтам слід дотримуватися рекомендацій щодо профілактики остеопорозу, зокрема забезпечити адекватне надходження кальцію та вітаміну D.

Шкірні реакції (підгострий шкірний червоний вовчак – SCLE)

• описані поодинокі випадки SCLE на тлі ІПП;
• при появі висипань на ділянках шкіри, відкритих сонцю, у поєднанні з болем у суглобах необхідно негайно звернутися до лікаря та розглянути відміну препарату;
• наявність SCLE в анамнезі на тлі інших ІПП може підвищувати ризик повторення реакції.

Взаємодії, що впливають на тактику лікування

• не рекомендується одночасне призначення з атазанавіром; за крайньої потреби – добова доза езомепразолу не більше 20 мг, потрібен ретельний контроль;
• слід уникати комбінації з клопідогрелем через непередбачуваний вплив на його активний метаболіт;
• перед вимірюванням рівня хромограніну A (CgA) для діагностики нейроендокринних пухлин ІПП відміняють щонайменше за 5 днів; за необхідності контрольних вимірювань – повторна оцінка через 14 днів після відміни;
• препарат містить сахарозу – протипоказаний при рідкісних спадкових порушеннях, пов’язаних із непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази;
• до складу входять пара-гідроксибензоати, які можуть спричиняти (у тому числі відстрочені) алергічні реакції.

Вплив на керування транспортом

• езомепразол може спричиняти запаморочення та порушення зору (рідко);
• при появі таких симптомів не рекомендується керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Лікарські взаємодії Mesopral®

Езомепразол впливає на кислотність шлункового соку та систему ферментів цитохрому P450, насамперед CYP2C19 і CYP3A4, що може змінювати концентрації низки препаратів.

Комбінації, які протипоказані або не рекомендуються

• нелфінавір – одночасний прийом протипоказаний;
• атазанавір – одночасне застосування не рекомендується;
• клопідогрел – бажано уникати поєднання з міркувань безпеки.

Препарати, що потребують контролю та можливої корекції дози

• такролімус – можливе підвищення його рівня; потрібен моніторинг концентрації в крові та кліренсу креатиніну, за необхідності зміна дози;
• метотрексат (високі дози) – на тлі ІПП можливе підвищення концентрації; може знадобитися тимчасова відміна езомепразолу;
• дигоксин – можливе збільшення всмоктування, особливо у пацієнтів похилого віку та при високих дозах ІПП; потрібне спостереження за ефектами й, за необхідності, корекція;
• варфарин та інші кумаринові антикоагулянти – можливе підвищення INR; рекомендований контроль на початку та при завершенні терапії езомепразолом;
• фенітоїн – можливе підвищення концентрації в плазмі; важливо контролювати рівень на початку та після відміни езомепразолу;
• діазепам, трициклічні антидепресанти (іміпрамін, кломіпрамін), циталопрам – можливе зростання концентрацій за рахунок інгібування CYP2C19, потрібна оцінка клінічного ефекту;
• циклоспорин, цілостазол, вориконазол – можливі зміни концентрацій, зокрема при поєднанні з омепразолом/езомепразолом у дослідженнях відмічалося підвищення експозиції.

Вплив зміни кислотності шлунка

• знижується всмоктування: кетоконазолу, ітраконазолу, ерлотинібу;
• збільшується всмоктування: дигоксину.

Індуктори CYP2C19/CYP3A4

Препарати, що посилюють активність CYP2C19 та/або CYP3A4 (рифампіцин, звіробій тощо), можуть знижувати рівень езомепразолу за рахунок прискорення його метаболізму.

Mesopral® при вагітності та лактації

• клінічний досвід застосування езомепразолу при вагітності обмежений;
• епідеміологічні дані щодо омепразолу (рацемічної суміші) не демонструють тератогенного ефекту та несприятливого впливу на плід;
• експериментальні дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на вагітність, розвиток плода або постнатальний розвиток;
• під час вагітності препарат слід застосовувати з обережністю, за показаннями та за призначенням лікаря;
• дані щодо проникнення езомепразолу в грудне молоко відсутні, вплив на немовлят не вивчений;
• на період грудного вигодовування застосовувати езомепразол не рекомендується.

Побічні ефекти Mesopral®

Найчастіше відзначаються:

• головний біль;
• біль у животі;
• діарея;
• нудота.

Профіль безпеки є подібним у різних вікових групах і при різних показаннях. Дозозалежного збільшення частоти побічних реакцій не виявлено.

Серед менш частих і рідкісних реакцій описані:

• з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія;
• алергічні реакції: гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
• метаболічні порушення: периферичні набряки, гіпонатріємія, гіпомагніємія (іноді з гіпокаліємією та гіпокальціємією);
• психічні порушення: безсоння, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації;
• з боку нервової системи: запаморочення, парестезії, сонливість, порушення смаку;
• з боку ШКТ: запор, метеоризм, сухість у роті, кандидоз ШКТ, мікроскопічний коліт;
• печінкові порушення: підвищення ферментів, гепатит (із жовтяницею або без неї), у рідкісних випадках – печінкова недостатність та енцефалопатія у пацієнтів із попередніми захворюваннями печінки;
• шкірні реакції: дерматит, свербіж, кропив’янка, фотоалергія, алопеція, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, підгострий шкірний червоний вовчак;
• опорно-руховий апарат: артралгії, міалгії, слабкість м’язів, переломи кісток (при тривалому високодозовому прийомі);
• нирок: інтерстиціальний нефрит, іноді з нирковою недостатністю;
• ендокринна/репродуктивна система: гінекомастія (дуже рідко);
• загальні реакції: нездужання, підвищена пітливість.

При появі незвичних або виражених побічних ефектів слід звернутися до лікаря.

Передозування Mesopral®

• описані поодинокі випадки навмисного прийому завищених доз;
• при дозі 280 мг відзначалися шлунково-кишкові симптоми та слабкість;
• одноразовий прийом 80 мг зазвичай не спричиняв серйозних проявів;
• специфічного антидоту немає, езомепразол сильно зв’язується з білками плазми та погано виводиться при діалізі;
• лікування – симптоматичне та підтримувальне.

Склад Mesopral®

Кожна капсула Mesopral® містить:

• 20 мг або 40 мг езомепразолу (у формі езомепразолу магнію двоводного);
• допоміжні речовини, включно з сахарозою та пара-гідроксибензоатами (див. розділ про заходи обережності).

Перед початком прийому Mesopral® необхідно проконсультуватися з лікарем для підбору оптимальної схеми лікування, оцінки протипоказань і можливих лікарських взаємодій.