Mesopral® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Mesopral® (ezomeprazol) – nowoczesna ochrona żołądka i przełyku

Mesopral® to lek z grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP), zawierający ezomeprazol (20 lub 40 mg w kapsułce). Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku i jest stosowany u dorosłych oraz młodzieży od 12. roku życia w chorobach związanych ze zwiększoną kwasowością i uszkodzeniem błony śluzowej żołądka i przełyku.

Kiedy stosuje się Mesopral®

Lek jest stosowany u dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia w następujących sytuacjach:

• choroba refluksowa przełyku (GERD – gastroesophageal reflux disease, choroba refluksowa przełyku);
• leczenie nadżerek i zapalenia przełyku w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku;
• zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku po jego wygojeniu;
• objawowe leczenie choroby refluksowej (zgaga, ból zamostkowy przy braku zapalenia przełyku);
• w ramach skojarzonej terapii przeciwbakteryjnej w celu eradykacji Helicobacter pylori;
• leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z zakażeniem H. pylori oraz zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej u pacjentów z tą infekcją;
• leczenie wrzodu żołądka wywołanego długotrwałym przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych);
• zapobieganie powstawaniu wrzodów żołądka i dwunastnicy u pacjentów z grupy ryzyka leczonych NLPZ;
• długotrwała terapia po leczeniu dożylnym w celu zapobiegania nawrotom krwawienia z choroby wrzodowej;
• leczenie zespołu Zollingera–Ellisona (patologiczna nadprodukcja kwasu).

Jak działa Mesopral®

Ezomeprazol – S-izomer omeprazolu – celowo blokuje „pompę protonową” (enzym H⁺/K⁺-ATP-aza) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. W rezultacie:

• zmniejsza się podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu solnego;
• osłabia się agresywne działanie kwasu na błonę śluzową przełyku i żołądka;
• tworzą się warunki do gojenia nadżerek i wrzodów;
• zwiększa się skuteczność terapii przeciwbakteryjnej skierowanej przeciw H. pylori.

Instrukcja stosowania Mesopral®: dawkowanie

Dawki dla dorosłych w zależności od wskazań

Refluksowe zapalenie przełyku (nadżerkowe zapalenie przełyku)

• standardowa dawka: 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie;
• w przypadku utrzymywania się objawów lub niewygojonych nadżerek – przedłużyć o kolejne 4 tygodnie.

Terapia podtrzymująca po wygojeniu zapalenia przełyku

• 20 mg raz na dobę w celu zapobiegania nawrotom.

Objawowe leczenie GERD bez zapalenia przełyku

• 20 mg raz na dobę;
• jeśli po 4 tygodniach objawy się utrzymują – konieczna jest ponowna diagnostyka i wyjaśnienie przyczyny;
• po ustąpieniu objawów można kontynuować przyjmowanie 20 mg raz na dobę w celu kontroli choroby;
• możliwe jest stosowanie „na żądanie” (20 mg raz na dobę w razie potrzeby), jednak taki schemat nie jest zalecany pacjentom przyjmującym NLPZ i obarczonym ryzykiem choroby wrzodowej.

Eradykacja Helicobacter pylori i leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy

Mesopral® stosuje się w ramach terapii potrójnej:

• 20 mg ezomeprazolu + 1000 mg amoksycyliny + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę przez 7 dni.

Ten schemat stosuje się:

• w celu eradykacji H. pylori;
• w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z H. pylori;
• w zapobieganiu nawrotom choroby wrzodowej u pacjentów z tym zakażeniem.

Wrzody żołądka związane ze stosowaniem NLPZ

• zwykle 20 mg raz na dobę;
• czas leczenia – 4–8 tygodni.

Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy indukowanym przez NLPZ

• 20 mg raz na dobę u pacjentów z grupy ryzyka (wiek podeszły, wywiad choroby wrzodowej itp.).

Długotrwała terapia po dożylnym leczeniu krwawienia z wrzodu

• 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie po zakończeniu leczenia dożylnego.

Zespół Zollingera–Ellisona

• dawka początkowa – 40 mg 2 razy na dobę;
• dalsze dawkowanie ustala się indywidualnie;
• zwykle 80–160 mg ezomeprazolu na dobę wystarcza do kontroli objawów;
• dawki powyżej 80 mg/dobę należy podzielić na 2 podania.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

• dostosowanie dawki zwykle nie jest konieczne;
• w ciężkiej niewydolności nerek należy stosować ostrożnie z uwagi na ograniczone dane kliniczne.

Zaburzenia czynności wątroby

• łagodna i umiarkowana niewydolność wątroby – bez konieczności zmiany dawki;
• ciężka niewydolność wątroby – maksymalnie 20 mg na dobę, dawki nie wolno przekraczać.

Pacjenci w podeszłym wieku

• dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Dawkowanie u młodzieży (12 lat i więcej)

GERD i refluksowe zapalenie przełyku

• leczenie nadżerkowego zapalenia przełyku: 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie; w razie potrzeby kolejne 4 tygodnie;
• terapia podtrzymująca: 20 mg raz na dobę;
• objawowe leczenie GERD bez zapalenia przełyku: 20 mg raz na dobę; jeśli po 4 tygodniach brak poprawy – konieczna jest ponowna ocena rozpoznania.

Choroba wrzodowa dwunastnicy związana z H. pylori

Schemat dobiera się zgodnie z krajowymi zaleceniami dotyczącymi oporności na antybiotyki i czasu trwania terapii (zwykle 7 dni, czasem do 14 dni); leczenie prowadzi się pod kontrolą specjalisty.

Zalecane dawki:

• masa ciała 30–40 kg: 20 mg ezomeprazolu + 750 mg amoksycyliny + 7,5 mg/kg m.c. klarytromycyny 2 razy na dobę przez 7 dni;
• masa ciała powyżej 40 kg: 20 mg ezomeprazolu + 1 g amoksycyliny + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę przez 7 dni.

Jak prawidłowo przyjmować Mesopral®

• kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą;
• nie wolno żuć ani kruszyć kapsułek;
• w razie trudności z połykaniem kapsułkę można otworzyć i wysypać peletki do połowy szklanki niegazowanej wody;
• nie należy używać innych płynów do sporządzania zawiesiny ze względu na ryzyko uszkodzenia otoczki peletek;
• powstałą zawiesinę z peletkami trzeba zamieszać i wypić w ciągu 30 minut, następnie ponownie nalać wodę do połowy szklanki, zamieszać i wypić pozostałość;
• peletek nie wolno żuć ani kruszyć;
• w przypadku niemożności połykania dopuszcza się podanie zawiesiny przez zgłębnik żołądkowy (konieczny dobór odpowiedniego strzykawki i zgłębnika).

Przeciwwskazania do stosowania Mesopral®

• nadwrażliwość na ezomeprazol, inne pochodne benzimidazolu lub którykolwiek składnik pomocniczy;
• jednoczesne stosowanie z nelfinawirem (lek przeciwwirusowy).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Wykluczenie choroby nowotworowej

Przed rozpoczęciem leczenia, w przypadku objawów alarmowych, należy wykluczyć chorobę nowotworową:

• niezamierzona, istotna utrata masy ciała;
• nawracające wymioty, trudności w połykaniu;
• wymioty z domieszką krwi, smoliste stolce;
• utrzymujące się lub zmieniające się objawy ze strony przewodu pokarmowego.

IPP, w tym ezomeprazol, mogą maskować objawy nowotworów żołądka i przełyku i opóźniać rozpoznanie.

Długotrwała terapia

• przy stosowaniu dłużej niż rok konieczna jest regularna kontrola lekarska;
• przy stosowaniu „na żądanie” pacjent powinien poinformować lekarza, jeśli charakter dolegliwości ulegnie zmianie.

Ryzyko zakażeń

Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego podczas stosowania IPP może zwiększać ryzyko zakażeń jelitowych wywołanych przez Salmonella oraz Campylobacter.

Witamina B₁₂

Hipoklorhydria lub achlorhydria mogą zmniejszać wchłanianie cyjanokobalaminy, co ma szczególne znaczenie u pacjentów z niskimi wyjściowymi zasobami witaminy B₁₂ lub czynnikami ryzyka jej niedoboru podczas długotrwałego leczenia.

Hipomagnezemia

• przy stosowaniu IPP przez ≥3 miesiące (częściej powyżej roku) może wystąpić ciężka hipomagnezemia;
• objawy: zmęczenie, drgawki, splątanie, zawroty głowy, komorowe zaburzenia rytmu serca;
• w ciężkich przypadkach hipomagnezemii może towarzyszyć hipokalcemia i hipokaliemia;
• zaleca się kontrolę stężenia magnezu przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia i okresowo w trakcie u pacjentów z grup ryzyka oraz przy jednoczesnym stosowaniu digoksyny lub leków moczopędnych.

Ryzyko złamań kości

Przy długotrwałej (powyżej 1 roku) i/lub wysokodawkowej terapii IPP może nieznacznie wzrosnąć ryzyko złamań szyjki kości udowej, kości nadgarstka oraz kręgów, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka osteoporozy. Tacy pacjenci powinni stosować się do zaleceń dotyczących profilaktyki osteoporozy, w tym zapewnić odpowiednią podaż wapnia i witaminy D.

Reakcje skórne (podostra skórna postać tocznia rumieniowatego – SCLE)

• opisywano rzadkie przypadki SCLE podczas stosowania IPP;
• w razie pojawienia się zmian skórnych na odsłoniętych miejscach, w połączeniu z bólem stawów, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i rozważyć odstawienie leku;
• przebycie SCLE w związku ze stosowaniem innych IPP może zwiększać ryzyko nawrotu reakcji.

Interakcje mające wpływ na postępowanie terapeutyczne

• nie zaleca się jednoczesnego stosowania z atazanawirem; w razie bezwzględnej konieczności – dawka dobowa ezomeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg, wymagana jest ścisła kontrola;
• należy unikać skojarzenia z klopidogrelem ze względu na nieprzewidywalny wpływ na jego aktywny metabolit;
• przed oznaczeniem stężenia chromograniny A (CgA) w diagnostyce guzów neuroendokrynnych IPP należy odstawić co najmniej na 5 dni; w razie konieczności badań kontrolnych – powtórna ocena po 14 dniach od odstawienia;
• lek zawiera sacharozę – jest przeciwwskazany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami, takimi jak nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy;
• w skład wchodzą para-hydroksybenzoesany, które mogą wywoływać (również opóźnione) reakcje alergiczne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

• ezomeprazol może powodować zawroty głowy i zaburzenia widzenia (rzadko);
• w razie wystąpienia takich objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Interakcje lekowe Mesopral®

Ezomeprazol wpływa na kwaśność soku żołądkowego i na układ enzymatyczny cytochromu P450, przede wszystkim CYP2C19 i CYP3A4, co może zmieniać stężenie wielu leków.

Połączenia przeciwwskazane lub niezalecane

• nelfinawir – jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane;
• atazanawir – jednoczesne stosowanie nie jest zalecane;
• klopidogrel – skojarzenia należy unikać ze względów bezpieczeństwa.

Leki wymagające monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawki

• takrolimus – możliwe zwiększenie jego stężenia; konieczne monitorowanie stężenia we krwi oraz klirensu kreatyniny, a w razie potrzeby modyfikacja dawki;
• metotreksat (wysokie dawki) – podczas stosowania IPP może wzrastać jego stężenie; może być konieczne czasowe odstawienie ezomeprazolu;
• digoksyna – możliwe zwiększenie wchłaniania, szczególnie u osób starszych i przy dużych dawkach IPP; konieczna obserwacja działania klinicznego i ewentualna korekta dawki;
• warfaryna i inne doustne antykoagulanty z grupy pochodnych kumaryny – możliwe zwiększenie INR; zaleca się kontrolę na początku i po zakończeniu terapii ezomeprazolem;
• fenytoina – możliwy wzrost jej stężenia w osoczu; wskazane monitorowanie poziomu na początku i po odstawieniu ezomeprazolu;
• diazepam, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (imipramina, klomipramina), citalopram – możliwy wzrost stężeń w wyniku hamowania CYP2C19, konieczna ocena efektu klinicznego;
• cyklosporyna, cylostazol, worykonazol – możliwe zmiany stężeń; w badaniach ze stosowaniem omeprazolu/ezomeprazolu obserwowano zwiększenie ekspozycji.

Wpływ zmiany kwaśności soku żołądkowego

• zmniejsza się wchłanianie: ketokonazolu, itrakonazolu, erlotynibu;
• zwiększa się wchłanianie: digoksyny.

Induktory CYP2C19/CYP3A4

Leki nasilające aktywność CYP2C19 i/lub CYP3A4 (ryfampicyna, ziele dziurawca itp.) mogą zmniejszać stężenie ezomeprazolu w wyniku przyspieszenia jego metabolizmu.

Mesopral® w ciąży i w okresie karmienia piersią

• doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania ezomeprazolu w czasie ciąży jest ograniczone;
• dane epidemiologiczne dla omeprazolu (mieszanina racemiczna) nie wykazują działania teratogennego ani niekorzystnego wpływu na płód;
• badania na zwierzętach nie ujawniły bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu ani rozwój pourodzeniowy;
• podczas ciąży lek należy stosować ostrożnie, wyłącznie w razie wskazań i zgodnie z zaleceniem lekarza;
• brak danych dotyczących przenikania ezomeprazolu do mleka kobiecego, a jego wpływ na niemowlęta nie został poznany;
• w okresie karmienia piersią stosowanie ezomeprazolu nie jest zalecane.

Działania niepożądane Mesopral®

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• ból głowy;
• bóle brzucha;
• biegunka;
• nudności.

Profil bezpieczeństwa jest podobny w różnych grupach wiekowych i przy różnych wskazaniach. Nie stwierdzono zależnego od dawki wzrostu częstości działań niepożądanych.

Do mniej częstych i rzadkich reakcji należą:

• zaburzenia krwi i układu chłonnego: leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia;
• reakcje alergiczne: gorączka, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny;
• zaburzenia metaboliczne: obrzęki obwodowe, hiponatremia, hipomagnezemia (niekiedy z hipokaliemią i hipokalcemią);
• zaburzenia psychiczne: bezsenność, pobudzenie, splątanie, depresja, agresja, omamy;
• zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, parestezje, senność, zaburzenia smaku;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaparcia, wzdęcia, suchość w ustach, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego;
• zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez), rzadko niewydolność wątroby i encefalopatia u pacjentów z wcześniejszymi chorobami wątroby;
• reakcje skórne: zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, reakcje fotoalergiczne, łysienie, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa–Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, podostra skórna postać tocznia rumieniowatego;
• układ mięśniowo-szkieletowy: bóle stawów, bóle mięśni, osłabienie mięśni, złamania kości (przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek);
• nerki: śródmiąższowe zapalenie nerek, niekiedy z niewydolnością nerek;
• układ dokrewny/rozrodczy: ginekomastia (bardzo rzadko);
• reakcje ogólne: złe samopoczucie, nadmierna potliwość.

W razie wystąpienia nietypowych lub nasilonych działań niepożądanych należy skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie Mesopral®

• opisano pojedyncze przypadki celowego przyjęcia nadmiernych dawek;
• po dawce 280 mg obserwowano objawy ze strony przewodu pokarmowego i osłabienie;
• pojedyncze przyjęcie 80 mg zazwyczaj nie powodowało poważnych objawów;
• brak swoistej odtrutki; ezomeprazol w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza i słabo poddaje się dializie;
• leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący.

Skład Mesopral®

Każda kapsułka Mesopral® zawiera:

• 20 mg lub 40 mg ezomeprazolu (w postaci dwuwodnej soli magnezowej ezomeprazolu);
• substancje pomocnicze, w tym sacharozę i para-hydroksybenzoesany (patrz rozdział o środkach ostrożności).

Przed rozpoczęciem stosowania Mesopral® należy skonsultować się z lekarzem w celu doboru optymalnego schematu leczenia, oceny przeciwwskazań oraz możliwych interakcji lekowych.