Salofalk® 1 g: состав и форма выпуска
Один суппозиторий содержит 1 г месалазины, и это вся суточная доза сразу. У препарата есть версия по 500 мг, которую вводят трижды в день; здесь та же суточная доза упакована в одну свечу, поэтому режим сводится к единственной процедуре в сутки.
Форма — ректальный суппозиторий, и выбрана она не для удобства. Показание у препарата привязано к прямой кишке, а свеча доставляет месалазину именно туда, не заставляя её проходить весь пищеварительный тракт. Вводить суппозиторий рекомендуется перед сном: ночь — самое долгое время, когда препарат остаётся на месте и никуда не смещается.
Как действует Salofalk® 1 g
Главное свойство месалазины при таком способе введения — местность. Попав в просвет кишки, она оказывает выраженное действие на слизистую оболочку и подслизистый слой там, куда её ввели, и именно этим объясняется узость показания: лечится не «кишечник» вообще, а участок, до которого свеча физически достаёт.
Механизм противовоспалительного действия при этом до конца не выяснен. Исследования в пробирке указывают, что некоторую роль играет подавление липоксигеназы — фермента, с которого начинается синтез части веществ воспаления. Показано также влияние месалазины на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Кроме того, 5-аминосалициловая кислота, а это и есть месалазина, может работать как перехватчик свободных радикалов — активных соединений кислорода, повреждающих клетки в очаге воспаления.
Показания к применению
Показание в инструкции одно, и границ у него две. Первая — анатомическая: лечение язвенного колита, ограниченного прямой кишкой, то есть язвенного проктита. Если воспаление поднимается выше, свеча до него не дойдёт, и нужна другая форма месалазины.
Вторая граница — тяжесть и фаза: препарат предназначен для острого течения лёгкой и умеренной степени. Не для поддерживающего лечения между обострениями и не для тяжёлых форм. Обычная длительность лечения острого эпизода — восемь недель, но окончательный срок определяет врач.
Способ применения и дозировка
Взрослым и пожилым пациентам назначают один суппозиторий один раз в сутки ректально, что соответствует 1 г месалазины за сутки. Возраст сам по себе дозу не меняет: пожилым она такая же, как остальным взрослым. Опыт применения у детей и подростков невелик, документация ограничена, поэтому решение в этом возрасте остаётся за врачом.
Вводить свечу советуют перед сном. И есть условие, без которого схема не работает: лечение эффективно только при регулярном и систематическом применении. Пропущенные вечера — не мелочь при курсе, рассчитанном на восемь недель; заметное улучшение через неделю не означает, что задача решена и препарат можно отложить.
Противопоказания
Первый запрет — известная повышенная чувствительность к салициловой кислоте и её производным либо к остальным компонентам препарата. Месалазина сама относится к производным салициловой кислоты, поэтому реакция на любое вещество этого ряда закрывает и её.
Второй запрет касается органов, которые от прямой кишки далеко: препарат противопоказан при тяжёлых нарушениях функции печени или почек. Причина в том, что даже при ректальном введении часть месалазины всё равно попадает в кровь, а выводить и перерабатывать её приходится именно этим органам. В разделе предостережений требование сформулировано ещё строже: при нарушении функции почек препарат применять не следует, а не только при тяжёлом.
Особые указания и меры предосторожности
Есть набор симптомов, при которых препарат прекращают немедленно, не дожидаясь приёма: схваткообразные боли или острая боль в животе, повышение температуры, сильная головная боль и сыпь. Так выглядит острая реакция непереносимости суппозиториев, и выжидательная тактика здесь неуместна. Отдельного внимания требуют две группы пациентов. Первая — люди с болезнями лёгких, особенно с астмой: их наблюдают очень тщательно на всём протяжении курса. Вторая — те, у кого в прошлом были нежелательные реакции на препараты с сульфасалазином; начало лечения свечами у них проходит под строгим медицинским наблюдением. При ухудшении функции почек на фоне лечения нужно рассматривать нефротоксическое действие самой месалазины как возможную причину, а не искать объяснение только в основной болезни.
Наблюдение за лечением в инструкции описано не общими словами, а расписанием анализов. До начала и во время курса по усмотрению врача проверяют кровь — мазок периферической крови, показатели функции печени вроде АлАТ или АсАТ, уровень креатинина в плазме — и мочу, тест-полосками. Первый контроль рекомендуют через 14 дней после начала, затем два-три раза с четырёхнедельными интервалами. Если результаты в норме, дальше достаточно проверяться раз в три месяца. Любые новые симптомы этот график отменяют: анализы делают сразу. На способность водить машину и работать с механизмами препарат не влияет.
Лекарственные взаимодействия
Самое важное сочетание связано с костным мозгом. У пациентов, которые одновременно получают азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, нужно учитывать возможное усиление угнетающего действия этих препаратов на кроветворение. Комбинация не запрещена — она встречается при воспалительных заболеваниях кишечника постоянно, — но требует внимания к анализу крови, который и без того входит в график наблюдения.
Второе сочетание описано осторожнее: есть слабые доказательства того, что месалазина способна усиливать противосвёртывающее действие варфарина. Специальных исследований взаимодействий у препарата не проводили вовсе, поэтому список короткий не потому, что взаимодействий нет, а потому, что их не изучали. Врачу стоит сообщать обо всех принимаемых лекарствах.
Беременность и грудное вскармливание
Один описанный случай задаёт тон всему разделу: у новорождённого наблюдали почечную недостаточность после длительного применения матерью больших доз месалазины — от 2 до 4 г внутрь — во время беременности. Речь о приёме через рот и о дозах, которые в разы превышают одну свечу, но настороженность в отношении почек ребёнка этот случай оставил.
В остальном данных о применении у беременных недостаточно. Сведения от ограниченного числа женщин, применявших месалазину во время беременности, не указывают на нежелательное влияние на её течение и на здоровье плода или новорождённого; других значимых эпидемиологических данных пока нет. Исследования на животных, получавших месалазину внутрь, не выявили ни прямого, ни косвенного вредного действия на беременность, развитие зародыша и плода, роды и послеродовое развитие. Вывод инструкции: во время беременности суппозитории применяют только тогда, когда возможная польза превышает риск. При кормлении грудью действует та же оговорка. В молоко проникает главным образом N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени сама месалазина; опыт применения у кормящих ограничен, и реакции повышенной чувствительности у ребёнка, в частности диарею, исключить нельзя. Если у ребёнка появилась диарея, кормление грудью прекращают.
Побочные действия
Практически все нежелательные реакции месалазины относятся к категориям «редко» и «очень редко», но среди них есть такие, которые требуют не наблюдения, а немедленной остановки лечения. Это аллергические и фиброзирующие реакции в лёгких — одышка, кашель, спазм бронхов, воспаление лёгочных пузырьков, лёгочная эозинофилия, инфильтраты в лёгких, пневмония; воспаление околосердечной сумки и воспаление мышцы сердца; острый панкреатит; нарушения функции почек, включая острое и хроническое воспаление межуточной ткани почек и почечную недостаточность. Сюда же относятся реакции повышенной чувствительности: аллергическая сыпь, лекарственная лихорадка, красная волчанка и распространение воспаления на весь толстый кишечник.
Вторая группа — то, что обнаруживается в анализах, и ради чего график контроля и составлен: очень редкие нарушения картины крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) и изменения показателей функции печени — рост активности аминотрансфераз и признаки застоя желчи, а также гепатит и холестатический гепатит. Третья группа — то, что пациент замечает сам и что переносится легче: редко головная боль и головокружение, редко боль в животе, диарея, вздутие, тошнота и рвота, очень редко периферическая нейропатия, боль в мышцах и суставах, выпадение волос и обратимое снижение количества спермиев.
Передозировка
Ни специфического антидота, ни специального лечения у месалазины нет — при передозировке остаются симптоматические и поддерживающие меры. Это не повод для паники, а причина не экспериментировать с дозой самостоятельно: увеличить её «для скорости» нельзя, обратного хода у такого решения не будет.
Данных о передозировке немного, и происходят они в основном из случаев преднамеренного приёма высоких доз месалазины с суицидальной целью. На токсическое действие на почки или печень эти случаи не указывали, но выводов о безопасности больших доз из них тоже не делают.
Как получить рецепт на Salofalk® 1 g онлайн
Показание у этих свечей узкое — обострение язвенного колита, ограниченного прямой кишкой, лёгкой или умеренной степени, — поэтому врачу нужен установленный диагноз, а не описание симптомов. В анкете стоит указать, подтверждён ли проктит и чем, какая форма месалазины применялась раньше и в какой дозе, есть ли болезни почек, печени, лёгких и астма, а также принимаете ли вы азатиоприн, 6-меркаптопурин, тиогуанин или варфарин.
Курс здесь идёт неделями и сопровождается анализами по расписанию, поэтому онлайн-консультация не заменяет наблюдения, а открывает его. Формальная сторона короткая: свечи рецептурные, анкету на e-zdrowie.com вы заполняете сами, врач по ответам выписывает электронный рецепт, его код приходит сообщением, и по этому коду препарат выдадут в любой польской аптеке.
