Salofalk® 1 g: skład i postać farmaceutyczna
Jeden czopek zawiera 1 g mesalazyny i jest to od razu cała dawka dobowa. Preparat ma wersję po 500 mg, którą podaje się trzy razy dziennie; tutaj ta sama dawka dobowa została zapakowana w jeden czopek, więc schemat sprowadza się do pojedynczego zabiegu na dobę.
Postać to czopek doodbytniczy i wybrano ją nie dla wygody. Wskazanie preparatu przywiązane jest do odbytnicy, a czopek dostarcza mesalazynę dokładnie tam, nie każąc jej przechodzić przez cały przewód pokarmowy. Czopek zaleca się stosować przed snem: noc jest najdłuższym czasem, gdy lek pozostaje na miejscu i nigdzie się nie przesuwa.
Jak działa Salofalk® 1 g
Najważniejszą cechą mesalazyny przy takiej drodze podania jest miejscowość. Po dotarciu do światła jelita wywiera ona znaczne działanie na błonę śluzową i tkankę podśluzówkową tam, gdzie została podana, i właśnie to tłumaczy wąskość wskazania: leczy się nie „jelito” w ogóle, a odcinek, do którego czopek fizycznie sięga.
Mechanizm działania przeciwzapalnego nie został przy tym do końca wyjaśniony. Badania in vitro wskazują, że pewną rolę odgrywa hamowanie lipooksygenazy — enzymu, od którego zaczyna się wytwarzanie części substancji zapalnych. Wykazano także wpływ mesalazyny na stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelit. Poza tym kwas 5-aminosalicylowy, a to właśnie jest mesalazyna, może działać jako zmiatacz wolnych rodników — aktywnych związków tlenowych uszkadzających komórki w ognisku zapalenia.
Wskazania do stosowania
Wskazanie w ulotce jest jedno, a granice ma dwie. Pierwsza jest anatomiczna: leczenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego ograniczonego do odbytnicy, czyli wrzodziejącego zapalenia odbytnicy. Jeśli zapalenie sięga wyżej, czopek do niego nie dotrze i potrzebna jest inna postać mesalazyny.
Druga granica to nasilenie i faza: preparat przeznaczono do ostrego przebiegu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Nie do leczenia podtrzymującego między zaostrzeniami i nie do postaci ciężkich. Zwykły czas leczenia ostrego epizodu to osiem tygodni, ale ostateczny termin wyznacza lekarz.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dorosłym i pacjentom w podeszłym wieku podaje się jeden czopek raz na dobę doodbytniczo, co odpowiada 1 g mesalazyny na dobę. Sam wiek dawki nie zmienia: u osób starszych jest taka sama jak u pozostałych dorosłych. Doświadczenie u dzieci i młodzieży jest niewielkie, dokumentacja ograniczona, więc decyzja w tym wieku pozostaje po stronie lekarza.
Czopek radzi się stosować przed snem. Jest też warunek, bez którego schemat nie działa: terapia jest skuteczna wyłącznie przy regularnym i systematycznym stosowaniu czopków. Opuszczone wieczory nie są drobnostką przy kuracji rozpisanej na osiem tygodni; zauważalna poprawa po tygodniu nie znaczy, że zadanie zostało wykonane i lek można odłożyć.
Przeciwwskazania
Pierwszy zakaz to znana nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne albo na pozostałe składniki preparatu. Mesalazyna sama należy do pochodnych kwasu salicylowego, dlatego reakcja na którąkolwiek substancję z tego szeregu zamyka i ją.
Drugi zakaz dotyczy narządów położonych daleko od odbytnicy: preparat jest przeciwwskazany przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby lub nerek. Powód jest taki, że nawet przy podaniu doodbytniczym część mesalazyny i tak trafia do krwi, a wydalać ją i przetwarzać muszą właśnie te narządy. W rozdziale o środkach ostrożności wymóg sformułowano jeszcze surowiej: przy zaburzeniach czynności nerek leku nie należy stosować, a nie tylko przy ciężkich.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Istnieje zestaw objawów, przy których lek przerywa się natychmiast, nie czekając na wizytę: kurcze lub ostry ból brzucha, gorączka, ciężki ból głowy i wysypka. Tak wygląda ostra reakcja nietolerancji czopków i postawa wyczekująca jest tu nie na miejscu. Osobnej uwagi wymagają dwie grupy pacjentów. Pierwsza to osoby z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą: kontroluje się je bardzo dokładnie przez cały cykl leczenia. Druga to ci, u których w przeszłości wystąpiły działania niepożądane preparatów z sulfasalazyną; rozpoczęcie leczenia czopkami przebiega u nich pod ścisłą obserwacją medyczną. Przy pogorszeniu czynności nerek w trakcie leczenia trzeba brać pod uwagę działanie nefrotoksyczne samej mesalazyny jako możliwą przyczynę, a nie szukać wyjaśnienia tylko w chorobie podstawowej.
Nadzór nad leczeniem opisano w ulotce nie ogólnymi słowami, a rozkładem badań. Przed rozpoczęciem i w trakcie kuracji według uznania lekarza sprawdza się krew — rozmaz krwi obwodowej, parametry czynności wątroby w rodzaju AlAT lub AspAT, stężenie kreatyniny w osoczu — oraz mocz, metodą pasków zanurzeniowych. Pierwszą kontrolę zaleca się po 14 dniach od rozpoczęcia, potem dwa do trzech razy w czterotygodniowych odstępach. Jeśli wyniki są prawidłowe, dalej wystarczy badanie raz na trzy miesiące. Każdy nowy objaw ten rozkład unieważnia: badania wykonuje się od razu. Na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych preparat nie wpływa.
Interakcje z innymi lekami
Najważniejsze połączenie dotyczy szpiku kostnego. U pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub tioguaninę, trzeba brać pod uwagę możliwe nasilenie hamującego wpływu tych leków na czynność szpiku. Skojarzenie nie jest zabronione — w chorobach zapalnych jelit spotyka się je stale — ale wymaga uwagi przy badaniu krwi, które i tak wchodzi do rozkładu nadzoru.
Drugie połączenie opisano ostrożniej: istnieją słabe dowody, że mesalazyna może zwiększać przeciwzakrzepowe działanie warfaryny. Swoistych badań interakcji dla tego preparatu nie prowadzono wcale, więc lista jest krótka nie dlatego, że interakcji nie ma, a dlatego, że ich nie badano. Lekarzowi warto podać wszystkie przyjmowane leki.
Ciąża i karmienie piersią
Jeden opisany przypadek nadaje ton całemu rozdziałowi: u noworodka obserwowano niewydolność nerek po długotrwałym stosowaniu przez matkę dużych dawek mesalazyny — od 2 do 4 g doustnie — w czasie ciąży. Mowa o przyjmowaniu przez usta i o dawkach wielokrotnie przewyższających jeden czopek, ale czujność wobec nerek dziecka ten przypadek po sobie zostawił.
W pozostałym zakresie danych o stosowaniu u kobiet w ciąży jest za mało. Informacje od ograniczonej liczby kobiet, które stosowały mesalazynę w ciąży, nie wskazują na niepożądany wpływ na jej przebieg ani na zdrowie płodu lub noworodka; innych istotnych danych epidemiologicznych dotąd nie ma. Badania na zwierzętach otrzymujących mesalazynę doustnie nie wykazały ani bezpośredniego, ani pośredniego szkodliwego działania na ciążę, rozwój zarodkowy i płodowy, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. Wniosek ulotki: w czasie ciąży czopki stosuje się tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść przewyższa ryzyko. Przy karmieniu piersią obowiązuje to samo zastrzeżenie. Do mleka przenika głównie kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy i w mniejszym stopniu sama mesalazyna; doświadczenie u kobiet karmiących jest ograniczone, a reakcji nadwrażliwości u dziecka, w szczególności biegunki, nie da się wykluczyć. Jeśli u dziecka pojawi się biegunka, karmienie piersią przerywa się.
Działania niepożądane
Praktycznie wszystkie działania niepożądane mesalazyny należą do kategorii „rzadko” i „bardzo rzadko”, ale są wśród nich takie, które wymagają nie obserwacji, a natychmiastowego zatrzymania leczenia. To alergiczne i zwłókniające reakcje w obrębie płuc — duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, nacieki na płucach, zapalenie płuc; zapalenie osierdzia i zapalenie mięśnia sercowego; ostre zapalenie trzustki; zaburzenia czynności nerek wraz z ostrym i przewlekłym śródmiąższowym zapaleniem nerek oraz niewydolnością nerek. Należą tu również reakcje nadwrażliwości: wysypka alergiczna, gorączka polekowa, zespół tocznia rumieniowatego i rozszerzenie zapalenia na całe jelito grube.
Druga grupa to to, co wychodzi w badaniach i po co rozkład kontroli w ogóle powstał: bardzo rzadkie zaburzenia morfologii krwi (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia) oraz zmiany parametrów czynności wątroby — wzrost aktywności aminotransferaz i wskaźniki cholestazy, a także zapalenie wątroby i cholestatyczne zapalenie wątroby. Trzecia grupa to to, co pacjent zauważa sam i co znosi się łatwiej: rzadko ból i zawroty głowy, rzadko ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności i wymioty, bardzo rzadko neuropatia obwodowa, ból mięśni i stawów, łysienie oraz odwracalne zmniejszenie liczby plemników.
Przedawkowanie
Mesalazyna nie ma ani swoistego antidotum, ani swoistego leczenia — przy przedawkowaniu zostaje postępowanie objawowe i podtrzymujące. To nie powód do paniki, a powód, by nie eksperymentować z dawką samodzielnie: zwiększyć jej „dla przyspieszenia” nie można, a takiej decyzji nie da się cofnąć.
Danych o przedawkowaniu jest niewiele i pochodzą głównie z przypadków zamierzonego przyjęcia wysokich dawek mesalazyny w próbie samobójczej. Na toksyczność nerkową ani wątrobową te przypadki nie wskazywały, ale wniosków o bezpieczeństwie dużych dawek też z nich nie wyciąga się.
Jak otrzymać receptę na Salofalk® 1 g online
Wskazanie tych czopków jest wąskie — zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego ograniczonego do odbytnicy, o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym — dlatego lekarz potrzebuje ustalonego rozpoznania, a nie opisu objawów. W ankiecie warto podać, czy zapalenie odbytnicy zostało potwierdzone i czym, jaka postać mesalazyny była stosowana wcześniej i w jakiej dawce, czy występują choroby nerek, wątroby, płuc i astma oraz czy przyjmujesz azatioprynę, 6-merkaptopurynę, tioguaninę albo warfarynę.
Kuracja idzie tu tygodniami i towarzyszą jej badania według rozkładu, więc konsultacja online nie zastępuje nadzoru, a go otwiera. Strona formalna jest krótka: czopki wydaje się z przepisu lekarza, ankietę na e-zdrowie.com wypełniasz sam, lekarz na podstawie odpowiedzi wystawia e-receptę, jej kod przychodzi wiadomością, a po tym kodzie lek wydadzą w dowolnej polskiej aptece.
