Biseptol® 960 - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Biseptol® 960 – состав, действие и области применения

Biseptol® 960 – это комбинированный противомикробный препарат, содержащий 2 действующих вещества: сульфаметоксазол и триметоприм. Их фиксированная комбинация в пропорции 5:1 называется котримоксазолом. Препарат применяется для лечения ряда бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Состав Biseptol® 960

Препарат выпускается в виде таблеток разной дозировки. Для взрослых чаще всего используется таблетка 960 мг.

Форма	Содержание сульфаметоксазола	Содержание триметоприма
Таблетка 120 мг	100 мг	20 мг
Таблетка 480 мг	400 мг	80 мг
Таблетка 960 мг	800 мг	160 мг

Как действует Biseptol® 960

Котримоксазол блокирует два последовательных этапа синтеза фолиевой кислоты в бактериальной клетке:

• сульфаметоксазол конкурентно угнетает использование пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) при синтезе фолиевой кислоты;
• триметоприм ингибирует бактериальную редуктазу дигидрофолиевой кислоты, препятствуя образованию активной тетрагидрофолиевой кислоты.

Такое сочетание обеспечивает синергичный противомикробный эффект и замедляет развитие устойчивости бактерий по сравнению с применением одного действующего вещества.

In vitro котримоксазол активен против:

• Escherichia coli (включая энтеропатогенные штаммы);
• Proteus spp. (включая Proteus mirabilis и P. vulgaris);
• Morganella morganii;
• Klebsiella spp.;
• Enterobacter spp.;
• Haemophilus influenzae;
• Streptococcus pneumoniae;
• Shigella flexneri, Shigella sonnei;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Pneumocystis carinii.

Показания к применению Biseptol® 960

Biseptol® 960 назначается врачом при инфекциях, вызванных чувствительными к котримоксазолу возбудителями.

Основные показания

• Инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными штаммами E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. При неосложненных инфекциях мочевых путей предпочтительно использование одного антибактериального препарата; решение о назначении котримоксазола принимает врач.
• Острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae или Haemophilus influenzae, когда, по мнению врача, применение котримоксазола более целесообразно, чем монотерапия антибиотиком.
• Обострение хронического бронхита, вызванное чувствительными Streptococcus pneumoniae или H. influenzae, если комбинированный препарат обеспечивает преимущества по сравнению с монопрепаратом.
• Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные Shigella.
• Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (микробиологически подтверждённая), а также профилактика таких инфекций у пациентов с иммунодефицитом (например, при СПИДе).
• Диарея путешественников у взрослых, вызванная энтеропатогенными штаммами E. coli.

Препарат не подходит для лечения стрептококковой ангины и тонзиллита, так как не обеспечивает надежной эрадикации бета-гемолитического стрептококка.

Дозировка и способ применения Biseptol® 960

Схему лечения, дозу и длительность курса определяет врач индивидуально. Информация ниже не заменяет медицинскую консультацию.

Общие рекомендации по приему

• Таблетки принимают внутрь во время еды или сразу после.
• Запивать нужно достаточным количеством воды.
• В период лечения важно пить много жидкости, чтобы снизить риск кристаллурии и поражения почек.
• Таблетки Biseptol® 960 нельзя делить.

Дозы для взрослых

Инфекции мочевых путей, шигеллез, обострение хронического бронхита:

• обычно 960 мг котримоксазола 2 раза в сутки (1 таблетка 960 мг 2 раза в день);
• инфекции мочевых путей – курс обычно 10–14 дней;
• обострение хронического бронхита – около 14 дней;
• шигеллез – около 5 дней.

Профилактика Pneumocystis carinii у взрослых:

• 960 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней (по назначению врача).

Диарея путешественников у взрослых (E. coli):

• 960 мг каждые 12 часов; длительность определяет врач.

Дозы для детей

Для детей до 6 лет рекомендуется использовать специальные лекарственные формы (суспензии). Таблетки не подходят маленьким детям из-за риска захлебывания.

Инфекции мочевых путей, шигеллез, острый средний отит у детей:

• обычно 48 мг котримоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 приема каждые 12 часов;
• максимальная суточная доза не должна превышать дозу для взрослых;
• инфекции мочевых путей и острый средний отит – обычно около 10 дней;
• шигеллез – около 5 дней.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечения) у взрослых и детей:

• 90–120 мг котримоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 4 приема каждые 6 часов;
• курс 14–21 день.

Профилактика Pneumocystis carinii у детей:

• 900 мг котримоксазола на 1 м² площади поверхности тела в сутки, в 2 равные дозы каждые 12 часов;
• препарат принимают 3 последовательных дня каждую неделю;
• максимальная суточная доза – 1920 мг котримоксазола.

Пациенты с нарушением функции почек

• клиренс креатинина 15–30 мл/мин – доза уменьшается примерно вдвое;
• клиренс креатинина менее 15 мл/мин – применение котримоксазола не рекомендуется.

Противопоказания

Biseptol® 960 противопоказан в следующих случаях:

• гиперчувствительность к котримоксазолу, сульфаметоксазолу, триметоприму, другим сульфаниламидам или вспомогательным веществам;
• выраженное поражение паренхимы печени;
• тяжелая почечная недостаточность при невозможности контроля концентрации препарата в плазме;
• тяжелые гематологические заболевания;
• мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза);
• детский возраст до 2 месяцев (риск ядерной желтухи);
• повышенная чувствительность к парагидроксибензоатам (в составе есть парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции).

Особые предупреждения и меры предосторожности

При приеме Biseptol® 960 возможны редкие, но серьезные нежелательные реакции, требующие немедленной отмены препарата и обращения к врачу.

Тяжелые кожные реакции

• описаны случаи синдрома Стивенса–Джонсона (SJS) и токсического эпидермального некролиза (TEN);
• наибольший риск – в первые недели лечения;
• симптомы: прогрессирующая сыпь, пузыри, поражение слизистых оболочек;
• при появлении таких признаков прием препарата необходимо немедленно прекратить и срочно обратиться за медицинской помощью;
• повторное назначение котримоксазола после SJS/TEN противопоказано.

Другие потенциально опасные реакции

Немедленно прекратите прием и обратитесь к врачу, если на фоне лечения возникли:

• сыпь, зуд;
• боль в горле, лихорадка;
• боль в суставах;
• кашель, одышка;
• желтуха (пожелтение кожи или склер);
• выраженная слабость, кровоподтеки, кровоточивость.

Риск у отдельных групп пациентов

• Пациенты пожилого возраста – выше риск тяжелых побочных эффектов (реакции кожи, угнетение костного мозга, тромбоцитопения, поражение почек и печени), особенно при одновременном приеме диуретиков.
• Пациенты с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые, алкоголизм, противосудорожная терапия, синдром мальабсорбции, недоедание) – возможен более выраженный гематологический токсический эффект.
• Пациенты с бронхиальной астмой и тяжелыми аллергическими заболеваниями – требуется осторожность.
• Пациенты с ВИЧ/СПИД при лечении Pneumocystis carinii чаще испытывают побочные реакции: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности печёночных ферментов, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Риск псевдомембранозного колита

Как и другие антибактериальные препараты, котримоксазол может приводить к развитию псевдомембранозного колита, связанного с Clostridium difficile. При появлении стойкой или тяжелой диареи во время лечения необходимо обратиться к врачу. В легких случаях достаточно отмены препарата, в более тяжелых – требуется специфическая терапия (например, метронидазол или ванкомицин) по назначению врача. Противодиарейные препараты, тормозящие перистальтику, применять нельзя.

Влияние на способность к вождению

Обычно препарат не нарушает психофизическую работоспособность. Однако при появлении головной боли, судорог, нервозности, выраженной усталости следует соблюдать осторожность при вождении и работе с механизмами.

Лекарственные взаимодействия

Котримоксазол взаимодействует с рядом лекарственных средств. Обязательно сообщайте врачу обо всех принимаемых препаратах.

• Тиазидные диуретики – у пожилых пациентов возрастает риск тромбоцитопении.
• Антикоагулянты – может усиливаться их эффект, иногда требуется коррекция дозы.
• Фенитоин – котримоксазол замедляет его метаболизм, увеличивает период полувыведения и снижает клиренс.
• Метотрексат – повышается концентрация свободной фракции метотрексата за счет вытеснения из связи с белками.
• Производные сульфонилмочевины – возрастает риск гипогликемии.
• Дигоксин – у пожилых возможно повышение уровня дигоксина в плазме.
• Трициклические антидепрессанты – возможное снижение эффективности.
• Циклоспорин – у пациентов после трансплантации почки описаны временные нарушения функции трансплантата с повышением креатинина.
• Пириметамин – совместный прием может вызвать мегалобластную анемию.

Сульфаниламиды химически схожи с некоторыми тиреостатическими препаратами, диуретиками (ацетазоламид, тиазиды) и пероральными гипогликемическими средствами, что может приводить к перекрестным аллергическим реакциям.

Триметоприм может искажать результаты определения метотрексата в сыворотке при использовании некоторых ферментативных методов, а также немного (примерно на 10%) завышать результаты пробы Яффе на креатинин.

Применение при беременности и грудном вскармливании

• В экспериментах на животных высокие дозы котримоксазола вызывали пороки развития, типичные для антагонистов фолиевой кислоты.
• Контролируемых исследований у беременных женщин нет.
• Во время беременности препарат может применяться только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
• Беременным женщинам, получающим котримоксазол, рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты по назначению врача.
• Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко; применение котримоксазола при грудном вскармливании не рекомендуется.

Побочные действия Biseptol® 960

Чаще всего наблюдаются:

• со стороны ЖКТ – тошнота, диарея, рвота;
• со стороны кожи – сыпь, крапивница.

Возможные нежелательные реакции по системам органов:

Кровь и лимфатическая система

• агранулоцитоз;
• апластическая, гемолитическая или мегалобластная анемия;
• эозинофилия;
• гипопротромбинемия;
• лейкопения, нейтропения;
• тромбоцитопения;
• метгемоглобинемия.

Иммунная система

• синдром, напоминающий сывороточную болезнь;
• анафилактические реакции, в том числе угрожающие жизни;
• аллергический миокардит;
• ангионевротический отек;
• лекарственная лихорадка, озноб;
• пурпура Геноха–Шёнлейна;
• синдром, подобный волчанке;
• аллергические высыпания, иногда тяжелые;
• редко – узелковый периартериит, гиперемия конъюнктивы и склеры.

Обмен веществ

• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• снижение аппетита;
• редко – гипогликемия.

Психика и нервная система

• депрессия, галлюцинации;
• головная боль, головокружение;
• асептический менингит;
• судороги;
• периферическая невропатия, атаксия;
• шум в ушах, апатия, нервозность.

Дыхательная система

• кашель, одышка;
• инфильтраты в легких;
• реакции гиперчувствительности со стороны дыхательных путей.

Желудочно-кишечный тракт и печень

• боли в животе, тошнота, рвота, диарея;
• глоссит, стоматит;
• псевдомембранозный колит;
• панкреатит;
• повышение активности аминотрансфераз;
• гепатит, иногда с холестатической желтухой или некрозом печени (редко).

Кожа и подкожная клетчатка

• сыпь, крапивница, зуд;
• фотосенсибилизация;
• эритема многоформная;
• эксфолиативный дерматит;
• очень редко – синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Опорно-двигательный аппарат и почки

• боли в суставах и мышцах;
• кристаллурия;
• острая почечная недостаточность;
• интерстициальный нефрит;
• токсический нефротический синдром с олигурией или анурией;
• повышение уровня креатинина и азота мочевины в крови;
• редко – усиление диуреза.

Прочие

• общая слабость, утомляемость;
• бессонница.

При появлении любых необычных симптомов во время приема Biseptol® 960 необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Точная доза котримоксазола, опасная для жизни, не установлена. Симптомы острой передозировки сульфаметоксазола и триметоприма могут включать:

• тошноту, рвоту, боли в животе, отсутствие аппетита;
• головную боль, головокружение, сонливость, нарушение сознания;
• лихорадку, кристаллурию, гематурию;
• в более поздний период – угнетение костного мозга, желтуху.

Тактика при передозировке:

• как можно быстрее удалить препарат из ЖКТ (промывание желудка, вызов рвоты);
• обеспечить обильное питье при сохранной функции почек;
• возможна ацидификация мочи для ускорения выведения триметоприма, однако это может увеличить риск кристаллизации сульфонамида;
• контролировать формулу крови, электролиты, биохимические показатели;
• при признаках угнетения костного мозга или желтухи проводится стандартное лечение, при необходимости – лейковорин (5–15 мг/сут по некоторым источникам);
• гемодиализ умеренно эффективен, перитонеальный диализ – неэффективен.

Важно: при подозрении на передозировку нужно немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Информация в данном материале носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Решение о назначении, изменении дозы или отмене Biseptol® 960 принимает только специалист с учетом клинической ситуации, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.